Празозин инструкция и описание
Международное название
Prazosin
код АТС
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C02Гипотензивные средства
C02CАнтиадренергические средства с периферических механизмом действия
C02CAБлокаторы альфа-адренорецепторов
C02CA01Празозин
Фармакотерапевтическая группа
Антиадренергические средства с периферических механизмом действия. Блокаторы альфа-адрен. Празозин.
состав
действующее вещество: празозина гидрохлорид.
1 таблетка содержит празозина гидрохлорида - 1,1 мг, что соответствует 1 мг празозина;
крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, крахмал растворимый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Фармакологическая группа
Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы a-адренорецепторов. Празозин. Код АТС C02C A01.
показания
Артериальная гипертензия (АГ).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к празозина и в других хиназолина (доксазозин, теразозин) или к любой из вспомогательных веществ;
стеноз аорты и митрального клапана;
эмболия легочной артерии;
заболеваниях перикарда;
пороки сердца с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
артериальная гипотензия
I триместр беременности, кормления грудью
возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы
Дозу препарата устанавливают индивидуально с учетом особенностей каждого больного, на основании измерений артериального давления. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
Для уменьшения до минимума ортостатической гипотензии, как "феномена первой дозы", рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, постепенно ее увеличивая.
При АГ обычно назначают в начальной дозе 0,5 мг 2-3 раза в сутки в течение не менее 7 дней, затем по 1 мг 2-3 раза в сутки в течение 7 дней поддерживающая доза при лечении АГ - 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет
20 мг.
При введении в схему лечения диуретиков или иного антигипертинзивного средства дозу празозина следует уменьшить до 1-2 мг 3 раза в сутки.
Лечение следует заканчивать постепенным уменьшением дозы. Продолжительность курса лечения определяет врач.
побочные реакции
В начале лечения возможны следующие побочные эффекты (феномен первой дозы), которые проявляются нарушением кровообращения с тенденцией к падению кровяного давления, особенно при изменении позы, например, при вставании из положения лежа (ортостаз). Изредка это может сопровождаться потерей сознании, артериальной гипотонией, учащенным сердцебиением, головокружением, вялостью, тошнотой, слабостью, болью и головной болью.
Для описания частоты побочных действий использовано следующую классификацию:
Очень распространены:
³1 / 10
распространены:
³1 / 100 и <1/10
нечасто
³1 / 1000 и <1/100
жидкие:
³1 / 10000 и <1/1 000
очень редко:
<1/10 000 (включая единичные сообщения).
Расстройства иммунной системы.
Редко: аллергические реакции, такие, как ангионевротический отек.
Психические расстройства.
Часто: депрессия, нервозность.
Нечасто: бессонница, внутреннее беспокойство.
Редко: галлюцинации.
Расстройства нервной системы.
Часто: головокружение, утомляемость, головная боль, истощение, потеря сознания.
Нечасто: парестезии, тремор.
Жидкие: обострение нарколепсии, существовавшей ранее.
Нарушения зрения.
Часто: зрительные расстройства.
Нечасто: боль в глазах, покраснение конъюнктивы.
Неизвестные: IFIS (интраоперационный синдром пролабирование радужной оболочки).
Нарушение слуха и вестибулярные нарушения.
Нечасто: Звон в ушах.
Сердечные расстройства.
Распространены: сердцебиение.
Нечасто: стенокардия, тахикардия.
Редко: брадикардия, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства.
Редко: приливы, артериальная гипотензия, падение артериального давления, особенно при перемене положения тела, например, вставание из положения лежа (ортостаз), васкулит.
Расстройства дыхания, нарушения со стороны органов грудной клетки и средостения.
Часто: одышка, закладки носа.
Нечасто: носовые кровотечения, риниты.
Редко: бронхоспазм.
Расстройства органов пищеварения.
Часто: стойкие запоры, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота.
Нечасто: диспепсические расстройства, боли в животе.
Редко: панкреатит.
Расстройства пищеварительной системы.
Редко: нарушение функции печени, панкреатит, холецистит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани.
Распространены: неспецифические кожные реакции (например, покраснение кожи).
Нечасто: повышенная потливость, зуд, крапивница.
Редко: облысение, лишай Вильсона.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани.
Нечасто: боль в суставах (артралгии), судороги мышц.
Со стороны почек и органов мочевыделения.
Часто: усиление позыва к мочеиспусканию, задержка мочи, отеки нижних конечностей и лица.
Редко: недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Нечасто: импотенция.
Редко: гинекомастия, приапизм (болезненная эрекция полового члена).
Общие расстройства.
Часто: слабость (астения), отек, увеличение веса, вялость.
Нечасто дискомфорт.
Редко: повышенная температура, боль в теле.
Передозировка
Проявляется недостаточностью кровообращения, тахикардией, снижением артериального давления, нарушениями сердечного ритма, приступами стенокардии, шоком, миозом, олигурией или анурией.
Лечение: больному следует срочно принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости применяют плазмоекспандеры и вазопрессорные средства (допамин, норадреналин), симптоматическую терапию. Необходимо мониторирование водно-солевого баланса. Поскольку празозин связывается с белками плазмы крови, его невозможно вывести из организма с помощью диализа.
Применение в период беременности и кормления грудью
Противопоказано применять препарат в I триместр беременности учитывая потенциальную тератогенным действием. В течение дальнейшего срока беременности перед назначением препарата следует тщательно взвешивать соотношение «польза-риск».
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.
дети
Применение препарата у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется из-за отсутствия опыта применения.
особенности применения
Иногда в начале лечения через 30-90 минут после приема первой дозы наблюдается ортостатическая гипотензия. Гипотензивные побочные эффекты наиболее вероятные у больных пожилого возраста, на фоне гиповолемии, дефицита натрия. С целью минимизации риска падения артериального давления пациенты имеют тщательно соблюдать установок по дозированию. Особенно важно, чтобы рекомендуемая доза составляла 0,5 мг и чтобы во время приема первой дозы пациент соблюдал постельный режим.
Препарат содержит лактоза. С осторожностью следует применять больным с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
Действие препарата потенцируют физические упражнения.
У некоторых пациентов, лечившихся тамсулозином, во время операции катаракты наблюдался интраоперационный синдром пролабирование радужной оболочки (IFIS, вариант синдрома малой зрачка). Также наблюдались единичные случаи при применении других
a1-адреноблокаторов и нельзя исключать возможности такого влияния по всей группы. Учитывая то, что IFIS может обусловить осложнения во время операции катаракты, хирурга-офтальмолога перед операцией следует проинформировать о применении
a1-блокаторов в настоящем или прошедшем времени.
При нарушении функции печени и почек.
В случае серьезных нарушений функции печени и почек назначать препарат не рекомендуется. При незначительных отклонениях может быть необходимо снижение дозы для предотвращения накопления препарата в организме. При необходимости, увеличение дозы следует проводить постепенно.
Пациенты пожилого возраста.
Антигипертензивное действие препарата у пожилых людей зависит от дозировки и длительности применения, вследствие чего необходимо титровать дозу препарата для предотвращения ортостатической гипотензии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может вызвать сонливость и головокружение. Необходимо предупредить больного об осторожности при управлении автомобилем и выполнении работы, требующей повышенного внимания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Празозин не следует назначать вместе:
с нестероидными противовоспалительными средствами, которые могут помешать проявлению антигипертензивного эффекта;
с эстрогенами (задержка жидкости, обусловленная эстрогены, способствует повышению артериального давления);
с другими препаратами, снижающими артериальное давление, за исключением назначения в составе комбинированной терапии антигипертензивными и / или диуретиками;
с симпатомиметическими средствами (препаратами, содержащими допамин, эфедрин, фенилэфрин), поскольку празозин противодействует сужению периферических сосудов вследствие воздействия высоких доз дофамина; ослабляет пресорний эффект эфедрина и сокращает действие фенилэфрина; блокирует a-адренергический эффект адреналина, что может привести к тяжелой артериальной гипертензии и тахикардии;
с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил), которые могут вызвать симптоматическую гипотензию;
дигоксином, из-за повышения его уровня в крови, что требует контроля уровня дигоксина в сыворотке крови;
баклофен усиления гипотензивного действия празозина;
с фенилбутазоном и индометацином за ослабления антигипертензивного эффекта празозина.
Празозин может стать причиной ложного положительного результата скрининг-тестов феохромоцитомой (повышение содержания в моче ванилилминдальной кислоты (VMA) и метаболита норадреналина).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Празозин является селективным периферической постсинаптическим
a1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление (АД), приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Минутный объем крови (МОК) и систолитичний объем остаются без существенных изменений. Празозин уменьшает преднагрузку на сердце и снижает давление в малом круге кровообращения. Терапевтический эффект препарата связан с a-адреноблокирующей действием. При длительном применении празозин снижает концентрацию общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности.
Препарат оказывает незначительное влияние на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика.
Препарат быстро абсорбируется при пероральном применении. Биодоступность составляет 50-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Празозин на 97% связывается с белками крови, главным образом с a1-протеином, в том числе на 20% в эритроцитах. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, период полувыведения - 2,5-4 часа. Действие препарата наблюдается через
30-60 минут, длится 6-8 часов. Метаболизируется всего в печени путем деметилирования и дальнейшего связывания метаболитов с глюкуроновой кислотой. Выводится в неизмененном виде (5-11%) и в виде метаболитов. При гемодиализе практически не выводится.
Основные физико-химические свойства
таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с линией распределения и гравировкой «Р / 1» с одной стороны.
срок годности
5 лет.
условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте в оригинальной упаковке. Особых температурных требований не нуждается.
упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.