preventavir

Нипрусид инструкция и описание


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НИПРУСИД
NIPRUSID
Общая характеристика:
Международное название: sodium nitroprusside;
основные физико-химические свойства: кристаллический порошок красно-коричневого цвета;
1 флакон 5 мл содержит натрия нитропруссида 50 мг
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на тонус гладких мышц артериол. Нитропруссид. Код АТС C02D D01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Периферийное вазодилататор смешанного действия.
Нипрусид снижает артериальное давление как у пациентов с нормальным артериальным давлением, так и у пациентов с артериальной гипертензией, причем эффективность препарата более выражено при артериальной гипертензии. Он также снижает венозное давление благодаря уменьшению периферического венозного сопротивления. Гипотензивное действие препарата является результатом снижения тонуса артерий и вен за счет прямой миотропного действия. Препарат более активен в отношении вен, чем артерий, однако эта разница в действии значительно меньше, чем в нитроглицерина. Расширяя периферические артериальные сосуды, Нипрусид уменьшает пост нагрузки, напряжение левого желудочка, снижает артериальное давление. Расширяя периферические вены, он уменьшает перед нагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутренне сердечной гемодинамики, снижение давления в малом круге кровообращения. Нипрусид не влияет на гладкую мускулатуру других органов, кроме сосудов. Он также не оказывает прямого воздействия на вазомоторные центры, симпатические нервы и адренорецепторы. Резистентность к гипотензивной действия Нипрусиду случается очень редко.
Во время терапии Нипрусидом у пациентов с артериальной гипертензией происходит незначительное повышение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение сердечного выброса (СВ), сердечного индекса (СИ) и ударного индекса (УИ). Умеренные дозы натрия нитропруссида расширяют почечные сосуды без заметных изменений почечного кровообращения и снижение клубочковой фильтрации.
Нипрусид не оказывает прямого воздействия на миокард, однако вызывает расслабление коронарных сосудов. Во время терапии Нипрусидом снижается потребление миокардом кислорода. У пациентов с рефрактерной сердечной недостаточностью и / или острым инфарктом миокарда Нипрусид значительно улучшает функции левого желудочка благодаря увеличению СВ, СИ, УИ и давления наполнения левого желудочка (ТНЛШ). У пациентов с застойной сердечной недостаточностью терапия Нипрусидом приводит к небольшому, но клинически значимого снижения ЧСС. Улучшение сердечной функции сопровождается увеличением диуреза и экскреции натрия.
Фармакокинетика. После внутривенного введения натрия нитропруссид быстро метаболизируется ферментами эритроцитов в цианид и циан метгемоглобин, причем одна молекула натрия нитропруссида образует одну молекулу циан метгемоглобина и четыре иона цианида. Период на полжизни натрия нитропруссида в сыворотке крови - около 2 мин. Большая часть цианида при участии роданазы (тиосульфат цианид-сератрансфер азы) печени превращается в тиоцианат. Кроме того, цианид выводится из крови путем связывания с метгемоглобин ом, который в норме присутствует в организме в количестве около 1% от общего количества гемоглобина. Тиоцианат выводится из организма почками. Период полувыведения тиоцианата в среднем 3 - 4 суток.
Показания.
Острая сердечная недостаточность, в том числе при декомпенсации хронической сердечной недостаточности, а также другие состояния, когда необходимо быстро уменьшить пост нагрузки на левый желудочек или перед нагрузку на сердце.
Гипертонический криз любой этиологии, особенно при недостаточной эффективности других гипотензивных средств.
Управляемая гипотензия во время хирургических операций, в том числе при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы, с целью уменьшения операционной кровопотери.
Спазм сосудов, вызванный отравлением алкалоидами спорыньи.
Способ применения и дозы.
Нипрусид вводят только внутривенно капельно с помощью волю метрической др фузионные насоса (инфузомата) или другого др фузионные устройства, которое позволяет точно дозировать раствор. Необходимо избегать вне сосудистого введения вследствие возможной раздражающего действия.
Способ приготовления раствора. Др фузионные раствор Нипрусиду готовят непосредственно перед применением путем разведения содержимого флакона в 2 - 3 мл стерильного раствора 5% глюкозы с последующим разведением концентрированного раствора препарата в 250 - 1000 мл 5% раствора глюкозы для инфузии. Нельзя применять другие растворители, кроме стерильного 5% раствора глюкозы. Др фузионные раствор Нипрусиду в норме имеет светло-коричневый цвет, однако препарат легко инактивируется небольшими количествами примесей, и в этом случае цвет становится голубым, зеленым или ярко-красным. Если раствор имеет измененный цвет или полностью прозрачный, он не пригоден для применения. Запрещается добавлять любой другой препарат в др фузионные раствор, содержащий Нипрусид. К приготовлению др фузионные раствора емкость с растворителем нужно обернуть непрозрачным черным материалом или металлической фольгой, так как раствор Нипрусиду чувствителен к свету. Трубки капельниц НЕ обертывают.
Применение. Внутренне инфузии Нипрусиду приводит к снижению артериального давления через 1 - 2 мин от начала введения. Артериальное давление также быстро возрастает при замедлении темпа инфузии и возвращается к исходному уровню через 1 - 10 мин после прекращения инфузии. Дозу Нипрусиду регулируют в соответствии с желаемого уровня артериального давления путем постоянного мониторинга артериального давления. Введение др фузионные раствора с препаратом должно быть медленным, чтобы избежать физиологических компенсационных реакции вследствие активации симпатоадреналовой и ренин-ангиотензиновой системы, которые проявляются тахикардией. Чтобы избежать повышения уровня цианида и тиоцианата в крови, а также резкого снижения артериального давления, скорость введения Нипрусиду не должна превышать 10 мкг / кг / мин. Если введение препарата в течение 10 мин со скоростью 10 мкг / кг / мин не вызывает адекватного снижения артериального давления, рекомендуется прекратить инфузию.
Для каждого пациента необходима индивидуальная титрации дозы. Для пациентов, не применяют другие гипотензивные средства, средняя доза Нипрусиду составляет 3 мкг / кг / мин. Начальная доза обычно составляет 0,3 мкг / кг / мин, однако она может корректироваться путем постепенного увеличения или уменьшения каждые несколько минут. Для снижения диастолического артериального давления на 30 - 40% от исходного уровня обычно требуется доза Нипрусиду в среднем 200 мкг / мин (диапазон от 20 до 400 мкг / мин). У пациентов с артериальной гипертензией подобный эффект достигается путем применения меньших доз по сравнению с пациентами с нормальным давлением. Для некоторых пациентов с сердечной недостаточностью целесообразно дополнительно применять инотропные препараты.
Побочное действие.
Острая артериальная гипотензия. Тошнота, рвота, повышенная потливость, чувство страха, головная боль, беспокойство, ощущение дискомфорта за грудиной, тахикардия, заторможенность, головокружение, парестезии и боль в животе наблюдаются, когда артериальное давление снижается слишком быстро. Однако эти симптомы быстро исчезают, если инфузию Нипрусиду временно прекратить, и продолжать с медленной скоростью.
Центральная нервная система. Как и другие вазодилататоры, Нипрусид может повышать внутренне черепной давление.
Кожа. Возможны раздражения и покраснения кожи в месте введения препарата.
Эндокринная система. Тиоцианат, который накапливается в крови при длительной инфузии натрия нитропруссида, подавляет поглощение и связывание йода, поэтому возможны симптомы гипотиреоза.
Другие. Снижение агрегации тромбоцитов, паралитическая непроходимость кишечника.
Противопоказания.
Компенсационная артериальная гипертензия, в том числе при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании.
Управляемая гипотензия во время хирургических операций у пациентов с выраженной недостаточностью мозгового кровообращения, а также у пациентов в терминальном состоянии.
Болезнь Лебера (врожденная атрофия зрительных нервов) и табачная амблиопия, которые ассоциируются с высоким уровнем цианида и тиоцианата в крови в связи с врожденным дефицитом роданазы.
Острая застойная сердечная недостаточность, которая ассоциируется с низким периферическим сопротивлением, в том числе сердечная недостаточность с большим сердечным выбросом, которая является проявлением эндо токсического шока.
Передозировки.
Чрезмерная артериальная гипотензия.
Неконтролируемая инфузия Нипрусиду может приводить к чрезмерной артериальной гипотензии, при которой возможен риск нарушения кровоснабжения жизненно важных органов, необоротных ишемических повреждений, летальному исходу.
Лечение. Прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин). Артериальная гипотензия, вызванная Нипрусидом, самостоятельно исчезает в течение 1 - 10 мин. после прекращения введения препарата. Если этого не происходит, необходимо выяснить другую причину гипотензии.
Отравление цианидом.
Цианид значительно токсичнее вещество, чем тиоцианат или метгемоглобин. Нужно учитывать, что при скорости инфузии натрия нитропруссида выше 2 мкг / кг / мин цианидные ионы образуются быстрее, чем они метаболизируются в тиоцианат с участием роданазы печени. Буферный эффект метгемоглобина, который в норме присутствует в крови в количестве около 1% от общего количества гемоглобина, по цианида истощается при дозе натрия нитропруссида 500 мкг / кг (инфузия со скоростью 10 мкг / кг / мин в течение менее 1:00). Поэтому при длительной инфузии Нипрусиду в дозе более 2 мкг / кг / мин после суммарной дозы 500 мкг / кг риск отравления цианидом значительно возрастает.
Симптомы. Отсутствие рефлексов, кома, выраженный мидриаз, розовые кожные покровы, усиление тонов сердца, артериальная гипотензия, слабый пульс, поверхностное дыхание, метаболический ацидоз.
Лечение. Лечение начинают при возникновении обоснованного подозрения на отравление цианидом (до получения результатов лабораторных тестов). 1 схема: Введение натрия нитрита (3% раствор) в дозе 4 - 6 мг / кг внутривенно в течение 2 - 4 мин. или ингаляция амилнитрита. Эта доза должна превратить 10% гемоглобина в метгемоглобин, что безопасно для пациента, однако может вызвать вазодилатацию и гипотензии, которой необходимо предотвратить. Непосредственно после инфузии натрия нитрита вводят натрия тиосульфат в дозе 150 - 200 мг / кг массы тела внутривенно капельно (стандартная доза 50 мл 25% раствора). Введение тиосульфата приводит к повышению уровня тиоцианата, однако этот уровень является безопасным. Эту схему можно повторить через 2:00, применяя половинные дозы.
2 схема: Введение Оксикобаламин (внутривенно в течение 15 мин.) В дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (раствор Оксикобаламин готовят разведением 0,1 г Оксикобаламин в 100 мл 5% раствора глюкозы), затем раствор натрия тиосульфата (12,5 г в 50 мл 5% раствора глюкозы внутривенно в течение 10 мин).
Гемодиализ не эффективен в отношении цианида, но он позволяет вывести из крови значительное количество тиоцианата. Одновременное введение натрия тиосульфата со скоростью, в 5 - 10 раз превышает скорость инфузии натрия нитропруссида, уменьшает риск отравления цианидом. При длительной инфузии Нипрусиду рекомендуется регулярный мониторинг уровня цианида в крови и / или показателей кислотно-щелочного равновесия и газов крови на предмет наличия лактат-ацидоза и венозной гипероксии, сопровождающие повышение уровня цианида в крови. При этом нужно учитывать, что развитие лактат-ацидоза отстает от роста уровня цианида примерно на один час.
Отравление тиоцианатом.
Тиоцианат в норме присутствует в крови в концентрации 3 - 15 мкг / мл. Токсические симптомы начинают проявляться при его концентрации в крови от 60 мкг / мл (1 ммоль / л). Концентрация в крови, превышает 200 мкг / мл, является смертельной. Период полувыведения тиоцианата в среднем 3 - 4 суток при нормальной функции почек и возрастает при нарушении функции почек, а также при гипонатриемии. Для поддержания безопасной концентрации тиоцианата в крови при длительной инфузии Нипрусиду поддерживающая доза не должна превышать 3 мкг / кг / мин, а у пациентов с почечной недостаточностью - 1 мкг / кг / мин. Если длительная инфузия Нипрусиду происходит в большей дозе, необходимо ежедневно контролировать уровень тиоцианата в крови.
Симптомы. Атаксия, головокружение, головная боль, шум в ушах, нечеткость зрения, тошнота и рвота, одышка, делирий, потеря сознания.
Лечение. Гемодиализ.
Метгемоглобинемия.
Внутривенное введение Нипрусиду сопровождается увеличением концентрации метгемоглобина в крови, однако клинически значимая метгемоглобинемия (> 10%) наблюдается лишь в случае, когда пациент получил суммарную дозу 10 мг / кг, что возможно после инфузии Нипрусиду в максимальной дозе 10 мкг / кг / мин в течение более чем 16 часов. Следует учитывать, что метгемоглобинемия на уровне 10% от общего количества гемоглобина безопасна для пациента, в то же время она защищает организм больного от отравления цианидом. Поэтому следует учесть соотношение пользы и риска, прежде чем проводить лечение, направленное на предотвращение метгемоглобинемии.
Лечение. Введение метиленового синего в дозе 1 - 2 мг / кг массы тела внутривенно в течение нескольких минут.
Особенности применения.
Нипрусид должен назначаться только при наличии условий для постоянного контроля артериального давления, поскольку снижение артериального давления при введении препарата может быть быстрым. Нипрусид нужно применять осторожно, с учетом соотношения пользы и риска, при недостаточности мозгового и коронарного кровообращения, повышении внутричерепного давления, нарушениях функции печени, почек и легких, гипотиреозе, гиповитаминозе B12, анемии и гиповолемии, гипотермии, в пожилом возрасте. Рекомендуется по возможности вылечить анемию и гиповолемию перед введением Нипрусиду.
Беременность и период кормления грудью. Натрия нитропруссид проникает через плаценту и может быть опасным для плода. Контролируемых исследований не проводилось, поэтому применение при беременности возможно только тогда, когда ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода. Данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют, но, учитывая потенциальные побочные эффекты, необходимо прекратить кормление грудью в случае необходимости применения Нипрусиду.
Мутагенность и канцерогенез. Исследования на животных не выявили мутагенного и канцерогенного действия в натрия нитропруссида. Нет данных о наличии мутагенного и канцерогенного действия Нипрусиду у людей.
Детский возраст. Дозировка Нипрусиду для детей определяют так же, как и для взрослых.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Гипотензивный эффект Нипрусиду усиливается при одновременном применении других антигипертензивных средств, общих анестетиков, диуретиков, алкоголя и не ослабляется под действием бета-блокаторов, а также в результате ваготомии. Предварительное лечение лекарственными средствами, которые способствуют повышению артериального давления, в том числе кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами, может снизить гипотензивный эффект препарата. Предыдущий прием ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила) может усиливать эффект препарата. Повысить артериальное давление при терапии Нипрусидом, могут только эпинефрин или другие прессорные вещества, которые оказывают прямое стимулирующее влияние на миокард.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Только приготовленный др фузионные раствор Нипрусиду в 5% глюкозе хранится при температуре 2 - 8 ° С в течение 24 ч. без потери активности при условии надежной защиты от света.
Срок годности.
2 года. Препарат нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка.
По 1 флакону в картонной коробке.
Производитель. Венус Ремедис Лимитед для Мили Хелскере Лимитед, Великобритания.
 

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.