Моксонид инструкция и описание
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Моксонид
(MOXONID)
Общая характеристика:
Международное название: moxonidine; 4-хлор-N-(4,5-дигідро-1Н-імідазол-2-іл)-6-метокси-2-метил-5-піримідинамін;
основные физико-химические свойства: таблетки по 0,2 мг розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском «М 1» с одной стороны и плоские с другой стороны;
таблетки по 0,4 мг красно-коричневые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском "М 3» с одной стороны и плоские с другой стороны;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит моксонидина 0,2 мг или 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон PPXL, повидон К-30, магния стеарат
оболочка: таблетки 0,2 мг - опадрай 03В 54564 розовый; таблетки 0,4 мг - опадрай 03G54329 розовый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Гипотензивные средства. Анти адренергические средства центрального действия. Код АТС C02А С 05.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Моксонидин - высоко селективный агонист имидазолиновых I1-рецепторов. Имидазолинам рецепторы I типа идентифицированы в ядрах ретикулярной формации ростральной вентро латеральной области продолговатого мозга, является ключевым центром регуляции потока симпатических импульсов из центральной нервной системы и, следовательно, центром поддержки артериального давления. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает нейрональную активность, подавляет эфферентную симпатическую активность и, как следствие, снижает тонус периферических сосудов и артериального давления, в то время, как сердечный выброс и частота сердечных сокращений существенно не изменяются. Моксонидин отличается от других антигипертензивных препаратов центрального действия тем, что его селективность к имидазолиновых рецепторов примерно в 70 раз превышает его сродство к α2-адренорецепторов. Установлено, что именно взаимодействие с α2-адренорецепторами в зонах ствола мозга, расположенных вне вентро латеральной зоны продолговатого мозга, а также в слюнных железах, обусловливает такие побочные эффекты, как сухость во рту, седативные реакции. Побочные эффекты моксонидина благодаря селективности его действия выражены минимально. Моксонидин также повышает чувствительность тканей к инсулину у пациентов с инсулинорезистентностью и нарушением толерантности к глюкозе. В терапевтических дозах моксонидин не влияет на уровень липидов в плазме крови, общее содержание холестерина и триглицеридов.
Фармакокинетика. После приема внутрь моксонидин быстро и практически полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсорбция препарата составляет 90%, моксонидин не подвергается метаболизму первичного прохождения и его биодоступность составляет 88%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 0,2 мг моксонидина достигается через 60 мин. Прием пищи не влияет на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы составляет 7%. Моксонидин метаболизируется на 10 - 20%, главным образом, до 4,5 дегидроксимоксонидину и производных гуанидина. Гипотензивный эффект 4,5 дегидроксимоксонидину составляет примерно 1/10 активности моксонидина. Период полувыведения препарата и его метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. Более 90% дозы моксонидина выводится почками в течение первых 24 часов и только 1% выводится с калом. Фармакокинетический профиль моксонидина одинаков как у лиц с повышенным, так и нормальным артериальным давлением и не меняется при постоянном применении. У пациентов пожилого возраста возможно снижение выведения препарата почками, что не является клинически значимым. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 60 мл / мин) равновесные концентрации в плазме крови и период полувыведения увеличиваются примерно в 2 и 1,5 раза соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 90 мл / мин). Для пациентов с нарушениями функции почек доза моксонидина должна подбираться индивидуально.
Показания. Эссенциальная артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. Дозу Моксониду необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента. Лечение следует начинать с дозы 0,2 мг 1 раз в сутки, которую желательно применять утром. При недостаточном эффекте через 3 недели дозу увеличивают путем титрации до 0,4 мг, принятой 1 или 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг, максимальная суточная доза - 0,6 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30 - 60 мл / мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг, максимальная суточная доза - 0,4 мг. Не рекомендуется резко прекращать прием препарата, хотя синдром отмены не блистал. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Побочное действие. В начале терапии отмечается сухость во рту, иногда - головная боль, астения, головокружение, тошнота, нарушения сна и вазодилатация. Седативный эффект наблюдался менее чем у 1% пациентов. Частота и интенсивность этих симптомов обычно снижаются в ходе лечения. В единичных случаях аллергические кожные реакции. Сообщалось об отдельных случаях ангионевротический отека.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, синдром слабости синусового узла или синоаурикулярная блокада сердца, блокада сердца II или III степени, брадикардия (нижчн 50 уд / мин в состоянии покоя), злокачественная аритмия, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая коронарная болезнь сердца или нестабильная стенокардия, тяжелые нарушения функции печени или почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин, концентрация креатинина в сыворотке выше 160 мкмоль / л), перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, болезнь Паркинсона, эпилептические расстройства, глаукома, депрессия. Беременность и лактация. Возраст до 16 лет.
Передозировки.
Симптомы: седативный, кома, гипотония, ортостатическая дисрегуляция, брадикардия, сухость во рту, рвота, парадоксальная гипертензия.
Лечение: специфических антидотов не существует; в случае гипотонии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина.
Особенности применения. При необходимости прекращения лечения моксонидином в комбинации с бета-блокаторами сначала отменяют бета-блокатор, а потом, через несколько дней, - моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Моксонидом. Пациентам с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью необходимо с осторожностью назначать Моксонид. Лечение моксонидином не следует резко прекращать, препарат отменяют постепенно в течение 2-х недель.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами отсутствуют, но следует учитывать возможность возникновения сонливости и головокружения при лечении моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение моксонидина и других антигипертензивных препаратов (тиазидных диуретиков, антагонистов кальциевых каналов и ингибиторов АПФ) усиливает гипотензивное действие моксонидина. Действие седативных и снотворных препаратов интенсифицируется моксонидином. Назначение моксонидина вместе с бензодиазепанамы может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Препарат умеренно снижает когнитивные способности у пациентов, принимающих лоразепам. Фармакокинетические взаимодействия моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином отсутствуют.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Производитель. "Ранбакси Лабораториз Лимитед".