preventavir

Мефахин инструкция и описание


И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата

МЕФАХИН
(MEPHAQUIN)

Состав: mefloquine;
Действующее вещество: 1 таблетка содержит 275 мг мефлохина гидрохлорида (эквивалентно мефлохина 250 мг);
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, натрия карбокси этилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид, гидроксипропилметил-целлюлоза, крахмал преже латинизированный, полиэтиленгликоль 6000, магния стеарат, тальк, титана диоксид.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомалярийные препараты. Код АТС Р 01В С 02.
Клинические характеристики.
Показания. Профилактика, лечение и неотложная терапия малярии.
Профилактика. Профилактика Мефахином рекомендуется при поездках в регионы, в которых высока вероятность инфикционування штаммом P. falciparum, который устойчив к воздействию других анти малярийных средств.
Лечение. Мефахин применяют для перорального лечения малярии, прежде всего вызванной штаммом P. falciparum, который устойчив к воздействию других анти малярийных средств. Препарат можно применять для лечения малярии вызванной штаммом P.vivax или смешанной инфекцией.
Неотложная терапия. Применяют в качестве неотложной средства для самолечения при подозрении на заражение малярией, если врач не доступен в течение ближайших 24 часов.
Противопоказания. Препарат нельзя применять:
пациентам с повышенной чувствительностью к мефлохина или к похожим по химическому составу веществ (например, хинин или хинидин) или другим компонентам этого препарата
пациентам для предупреждения малярии, в анамнезе которых есть такие заболевания, как депрессия, синдром общей тревожности, шизофрения или другие психические расстройства или заболевания, сопровождающиеся судорогами;
детям, вес которых меньше 5 кг.
Нельзя одновременно применять Мефахин и препараты халофантрину, или другие противомалярийные препараты.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством воды.
Таблетку легко разломать и растворить, например в воде или молоке, для того чтобы ее могли использовать дети или люди, у которых затруднения при глотании.
Если Вы забыли принять дозу, примите сразу, как только вспомнили, затем применяйте как применяли.
Если Вас стошнило менее чем через 30 минут после принятия Мефахину, необходимо принять дополнительно полную дозу. Если это произошло через 30-60 минут после приема, необходимо дополнительно принять половину дозы.
Профилактика. Рекомендуемая доза для профилактики составляет примерно 5 мг / кг массы тела 1 раз в неделю. Рекомендуемые дозы для профилактики приведены в таблице:

Масса тела Недельная доза
от 5 кг - до 10 кг
от 10 кг - до 20 кг
от 20 кг - до 30 кг
от 30 кг - до 45 кг
> 45 кг 1/8 таблетки *
1/4 таблетки
1/2 таблетки
3/4 таблетки
1 таблетка
* - Перед лечением детей, вес которых не превышает 10 кг, желательно обратиться к фармацевту для определения точной дозы лекарств и графике приема.
Первую дозу необходимо принять за неделю до прибытия в регион, который заражен малярией. Количество доз, интервалы между ними и продолжительность профилактического лечения одинаковы как для взрослых, так и для детей.
Недельная доза должна приниматься регулярно, в одно и тот же день недели, после еды.
В некоторых случаях, например при применении других лекарств, врачом может быть назначена профилактика Мефахином за 3 недели до прибытия в регион, для того, чтобы убедиться, что лекарства совместимы. Смотри «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из региона, который заражен малярией,
следует продолжить еженедельное применение Мефахину течение следующих четырех недель.
Профилактика не рекомендуется детям, вес которых меньше 5 кг.
Если профилактика малярии оказалась безуспешной, врач должен назначить лечение другой противомалярийный препарат. Что касается применения халофантрину смотри «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Инструкция специальных дозировок. В случае, если профилактика не была начата за неделю до прибытия в регион, который заражен малярией, врач может назначить «ударную» дозу. «Ударная» доза заключается в том, что недельная доза принимается три дня подряд. Далее рекомендуется обычная доза 1 раз в неделю.

первый день
второй день
третий день
через неделю первая доза
вторая доза
я доза
обычная недельная доза
При приеме «ударной» дозы может увеличиваться проявление побочных эффектов.
Лечение. Обычная доза. Рекомендуемая обычная терапевтическая доза мефлохина составляет 20 -25 мг / кг веса тела. Рекомендуемые дозы для лечения приведены в таблице:

Масса тела Общая доза Распределение дозы
от 5 кг - до 10 кг
от 10 кг - до 20 кг
от 20 кг - до 30 кг
от 30 кг - до 45 кг
от 45 кг - до 60 кг
> 60 кг 1/2 - 1 таблетка
1 - 2 таблетки
2 - 3 таблетки
3 - 4 таблетки
5 таблеток
6 таблеток
2 или 2 + 1
2 + 1 или 2 + 2
3 + 2
3 + 2 + 1
Примечания: «+» - доза, которая применяется через 6 - 8 ч после последней дозы.
Взрослые и дети, масса тела которых превышает 45 кг, сначала принимают 3 таблетки одновременно, затем через 6 - 8:00 еще 2 таблетки. Если вес тела превышает 60 кг, применяют еще 1 таблетку через 6 - 8:00.
Дети и взрослые, масса тела которых 45 кг и меньше, применяют одновременно 2 таблетки и через
6 -8 часов еще 1 или 2 таблетки одновременно.
Даже в случае уменьшенной общей дозы, в соотношении с малой массой тела, рекомендуется распределить общую дозу на 2 - 3 приема с интервалом между приемами 6 - 8:00.
Если через 48 - 72 ч после начала лечения улучшения состояния не происходит, врач должен рекомендовать другое лечение.
Неотложная терапия. Мефахин может быть применено как срочное лечение, если нет возможности получить скорую медицинскую помощь в ближайшие 24 часа после появления симптомов малярии. Самолечение следует начать с дозы 15 мг / кг. Для пациентов, вес которых составляет более 45 кг, начальная доза 3 таблетки Мефахину. Если отсутствует возможность получить медицинскую помощь в следующие 24 часа, следует применить вторую часть общей лечебной дозы через 6 -8 часов после первой дозы (2 таблетки для пациентов, вес которых превышает 45 кг), убедившись в том, что нет проявлений серьезных побочных эффектов. Если масса пациента составляет более 60 кг, следует применить еще 1 таблетку через следующие 6 - 8:00 после второй дозы (см. Выше в рекомендациях по дозировке для «Лечение»).
Следует предупредить пациентов о необходимости обратиться к врачу при первой возможности, чтобы подтвердить или отменить предполагаемый диагноз, даже если они чувствуют себя хорошо.
Побочные реакции.
Желудочно-кишечный тракт: чаще всего применение препарата вызывает тошноту, рвоту, понос или диарею, нарушение пищеварения и потеря аппетита, боль в животе.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение или вертиго, потеря чувства равновесия, головная боль, сонливость, нарушение сна (бессонница, странные сны).
Редко встречаются такие побочные действия: сенсорная и моторная невропатия (включая парестезии, тремор, атаксию), конвульсии, тревожное возбуждение, нарушение зрения, возбужденное состояние, звон в ушах, вестибулярные нарушения, страх, резкая смена настроения, депрессия, приступы паники, Б ' ятство, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, агрессия, а также психопатические и паранойи дальние реакции.
Сердечно-сосудистая система: нарушение циркуляции крови (артериальная гипотензия, гипертензия), покраснение кожи, боль в груди, тахикардия или частое сердцебиение, брадикардия, нарушение сердцебиения, экстрасистолия и другие нарушения функции проводимости сердца.
Кожные реакции: кожная сыпь, эритема, уртикарная сыпь, зуд, экзема, выпадение волос.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость и спазм мышц, миалгия, артралгия.
Общие симптомы: нарушение слуха или зрения, затрудненное дыхание, астения, чувство дискомфорта, усталость, лихорадка, потливость, озноб.
Лабораторные тесты: временное нарушение уровня трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.
В отдельных случаях наблюдалась полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, закупорка сосудов и энцефалопатия.
Побочные реакции на Мефахин могут проявляться или продолжаться несколько недель после принятия последней дозы за счет длительного периода полувыведения мефлохина.
Если во время применения препарата Мефахин неожиданно появляется чувство тревоги, депрессия, возбужденное состояние или дезориентация в пространстве и времени и эти симптомы можно оценить как серьезные нарушения психологического равновесия, следует прекратить применение препарата.
Передозировки. Передозировка может спровоцировать увеличение количества проявлений побочных реакций. Смотри «Побочные реакции».
Терапия: промывание желудка и внимательное наблюдение за сердечной функции (по возможности с помощью ЭКГ). Также следует вести наблюдение за психоневрологический состоянию, по меньшей мере в течение первых 24 часов от приема препарата. Симптоматическое лечение и поддерживающую интенсивную терапию следует проводить особенно в случае, когда у пациентов наблюдаются сердечно-сосудистые нарушения.
Применение в период беременности или кормления грудью. Можно принимать только по назначению врача, если лечебный эффект может превышает возможный риск влияния на ребенка.
Женщины детородного возраста должны использовать противозачаточные средства во время приема препарата Мефахин и в течение 3 месяцев после приема. Однако незапланированная беременность во время профилактики Мефахином не является причиной делать аборт.
Небольшое количество мефлохина попадает в грудное молоко, однако на сегодняшний день не известно, какой эффект вещество оказывает на младенца. Мефахин не следует принимать в период кормления грудью. Если его прием крайне необходим, кормления грудью следует прекратить.
Особенности применения. Если во время применения Мефахину появился кожная сыпь, необходимо прекратить применение этого препарата как можно раньше, так как мефлохин имеет длительный период полувыведения, и обратиться к врачу.
Если профилактика мефлохином не смогла предупредить заражение малярией, лечение следует проводить с помощью другого противомалярийного средства.
У больных эпилепсией лечение мефлохином может увеличить риск судорог. Поэтому таким пациентам необходимо назначать Мефахин только для лечения заболевания, принимая во внимание данные, приведенные в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
У пациентов с нарушением функции печени выведение мефлохина из организма может быть замедленное, что приводит к большой концентрации вещества в плазме крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При выполнении любых действий, требующих концентрации внимания и хорошей моторной координации, например, управление автомобилем, работа на оборудовании, глубоководное погружение и т.п., необходимо с осторожностью применять Мефахин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Мефахину с другими подобными препаратами (например, хинин, хинидин или хлорохин) может привести к электрокардиологический изменений и повысить риск судорог.
Наблюдается перекрестная резистентность мефлохина с халофантрином и побочные эффекты (в некоторых случаях фатальные). Поэтому не стоит сразу принимать препараты, содержащие эти действующие вещества. Применение халофантрину после мефлохина вызывает значительное удлинение QT интервала. Клинически значимого удлинения QT интервала после приема только мефлохина не наблюдалось. На данный момент удлинение QT интервала зафиксировано только после приема халофантрину вместе с препаратом Мефахин. Однако теоретически применение других препаратов вместе с Мефахином может оказать влияние на проводящую систему сердца, например против аритмичные средства, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы гость меновых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты и фенотиазины также могут продлить QT интервал. Не существует информации, подтверждающей действие мефлохина на сердечную функцию при одновременном применении с вышеупомянутыми препаратами.
Применение препарата Мефахин у пациентов, которые лечатся против судорожными средствами, такими как вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал или дифенин, может снизить концентрацию против судорожного средства в плазме и как следствие вызвать судороги. В этом случае, возможно, необходимо изменить дозу против судорожного средства.
Если Мефахин применяется с или сразу после пероральной живой вакцины против тифа, достаточное иммунизация вакциной не может быть гарантирована. Поэтому вакцинацию необходимо проводить не менее чем за три дня до приема первой дозы препарата Мефахин, учитывая то, что профилактику Мефахином необходимо начинать за неделю к прибытию в регион, зараженный малярией.
С осторожностью назначают при приеме антикоагулянив, противодиабетических средств и средств против аллергии.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Активный ингредиент мефлохин, который содержится в препарате Мефахин есть
шизонтоцидом - противомалярийным средством из группы 4-хинолин метанола. Он разрушает бесполые эритроцит ни формы возбудителей малярии у человека (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmadium malariae, Plasmadium ovale). Он также действует на патогены малярии, устойчивые к другим противомалярийных средств, таких как хлорохин, пириметамину, а также сочетаний пириметамину с сульфаниламидами.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Максимальная концентрация мефлохина в плазме крови достигается через 6 - 24 ч (в среднем через 17 часов) после приема одной пероральной дозы. При приеме дозы, равной 1000 мг мефлохина, его концентрация в плазме (С max) будет составлять примерно 1000 мг / л. При приеме 250 мг мефлохина еженедельно концентрация мефлохина в плазме будет составлять 1000 - 2000 мг / л через 7 - 10 недель. Наличие пищи в желудке значительно увеличивает скорость и степень всасывания препарата и повышает биологическое усвоение примерно на 40%.
Распределение. В зависимости от наличия паразитов в крови и длительности инфекции, концентрация мефлохина в эритроцитах может быть в два или даже в четыре раза больше чем концентрация в плазме.
Объем распределения может составлять от 16 до 25 л / кг.
Более 98% активного ингредиента связано с белками плазмы. Для достижения профилактического эффекта, равной 95%, концентрация мефлохина в плазме должна составлять 620 нг / мл.
Мефлохин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко в очень небольшом количестве.
Метаболизм. Выявлено несколько метаболитов мефлохина. Главный метаболит мефлохина - хинолин карбоновая кислота, которая не действует на малярию вызванную штаммом P. falciparum. У здоровых добровольцев метаболит хинолин карбоновой кислоты был найден в плазме уже через 2 - 4 часа после приема одной пероральной дозы. Максимальная концентрация этого метаболита в плазме достигалась через две недели и была в два раза выше концентрацию метаболита мефлохина. Впоследствии концентрация в плазме обоих метаболитов снизилась до примерно одинакового уровня. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUG) для основного метаболита была в 3 - 5 раз выше, чем для исходного вещества. Другой метаболит - этанол был найден в очень малом количестве.
Выведение. Период полураспада мефлохина составляет 21 день (от 15 до 33 дней). Полный вывод, которое осуществляется в основном через печень, составляет около 30 мл / мин. Существуют подтверждения того, что мефлохин выводится главным образом с желчью и калом. У добровольцев концентрация мефлохина и основного метаболита в моче достигла 9% и 4% относительно принятой дозы средства. Концентрацию других метаболитов в моче невозможно определить.
Период полураспада и вывода мефлохина не зависит от длительности приема препарата.
Кинетика в особых клинических случаях.
Для детей и пожилых людей никаких изменений, связанных с возрастом для фармакокинетики мефлохина, не отмечали. Поэтому дозы для детей были рассчитаны с помощью метода экстраполяции по аналогии с дозами, которые рекомендованы для взрослых.
Фармакокинетические опыты с пациентами, страдающими печеночной недостаточностью, не проводили, поскольку через почки выводится незначительное количество препарата. Мефлохин и его главный метаболит недостаточно выводятся при гемодиализе. Таким образом, нет необходимости вносить поправки в специальную химиопрофилактическое дозу для гемодиализных больных, чтобы достичь необходимой концентрации действующего вещества в плазме.
У пациентов с нарушением функции печени выведение мефлохина может быть замедленное, что приводит к повышению его концентрации в плазме.
Беременность не оказывает клинически существенного эффекта на фармакокинетику мефлохина.
Фармакокинетика мефлохина может изменяться при тяжелой форме малярии.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с крестообразной разделяющей чертой с обеих сторон.
Срок годности. 4 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.
Упаковка. По 4 или 6 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Мефа Лтд.
 

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.