Левикон инструкция и описание


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛЕВИКОН
(LEVIKON)


Состав
действующее вещество: levеtiracetam;
1 таблетка содержит леветирацетаму 250 мг
или леветирацетаму 500 мг
или леветирацетаму 1000 мг
Вспомогательные вещества: кросповидон, повидон, диоксид кремния ангидрид, магния стеарат, краситель для таблеток 250 мг - Opadry II Blue 85F20440; краситель для таблеток 500 мг - Opadry II Yellow 85F32371, краситель для таблеток 1000 мг - Opadry II White 85F18422.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Против эпилептические средства. Код АТС N03A X14.
Клинические характеристики.
Показания.
Как монотерапия для лечения пациентов с парциальной эпилепсией (с парциальными приступами с вторичной генерализацией или без), для взрослых и подростков в возрасте старше 16 лет, у которых впервые диагностировано эпилепсией.
В составе комплексной терапии при лечении
парциальных припадков с вторичной генерализацией или без, у взрослых и детей старше 4 лет, страдающих эпилепсией;
миоклонических судом у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсии;
первинногенерализованих судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или других производных пирроле Дону, а также к другим компонентам препарата беременность, период кормления грудью, детский возраст до 4 лет; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени.
Способ применения и дозы.
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.
При применении Левикону как монотерапии и взрослым и детям старше 16 лет рекомендуемая доза Левикону составляет 250 мг 2 раза в сутки. Суточную дозу необходимо увеличить до начальной терапевтической дозы 500 мг 2 раза в сутки после 2 недель лечения. При необходимости дозу можно увеличивать на 250 мг 2 раза в сутки через каждые 2 недели при хорошей переносимости пациеентамы. Максимальная суточная доза - 3 г поделена на 2 одинаковых приема (1,5 г 2 раза в сутки).
При применении Левикону в составе комплексной терапии у взрослых и подростков старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с дозы 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1,5 г 2 раза в сутки). Дозу увеличивают на 250 мг 2 раза в сутки через каждые 2 недели, при хорошей переносимости пациентами.
При применении Левикону в составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг / кг массы тела, разделенные на 2 одинаковых приема (по 10 мг / кг 2 раза в сутки). Изменения дозировки могут осуществляться каждые 2 недели на 10 мг / кг массы тела до достижения суточной дозы 60 мг / кг массы тела, разделенные на 2 одинаковые приемы (по 30 мг / кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы следует ее уменьшить. Необходимо применять минимальную эффективную дозу.
Рекомендуемые дозы для детей и подростков:
Масса тела Начальная доза 10 мг / кг массы тела
2 раза / сут Максимальная доза
30 мг / кг массы тела
2 раза / сут
15 - 19кг по 150 мг 2 раза / сут по 450 мг 2 раза / сут
20 - 24кг по 200 мг раза / сут по 600 мг 2 раза / сут
25 - 49 кг по 250 мг 2 раза / сут по 750 мг 2 раза / сут
Более 50 кг * по 500 мг 2 раза / сут по 1,5 г 2 раза / сут
* Детям с массой тела более 50 кг Левикон назначают так же, как и взрослым.
Детям с массой тела до 15 кг не рекомендуется применять препарат из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.
Детям с массой тела до 20 кг препарат назначают в другой лекарственной форме.
Больные с нарушением функции почек
Поскольку леветирацетам выводится почками, при назначении препарата необходимо корректировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Для мужчин:
                       [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)
УК (мл / мин) = ------------------------------------------- --------
                       72 х УК сыворотки (мг / дл)
Для женщин:
Полученное значение х 0,85

Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл / мин) Доза и кратность применения
Норма> 80 500 - 1500 мг 2 раза / сут
Легкая степень 50 - 79500 - 1000 мг 2 раза / сут
Умеренная степень 30 - 49250 - 750 мг 2 раза / сут
Тяжелая степень <30250 - 500 мг 2 раза / сут
Терминальный ступень при гемодиализе * - 500 - 1000 мг 1 раза / сут **
* В первый день лечения леветирацетама рекомендовано применение насыщающей дозы 750 мг.
** После диализа рекомендуется применение дополнительной дозы 250 - 500 мг.
При КК менее 70 / мл / мин рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.
Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
Побочные реакции.
По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто: ≥1 / 10; распространены от ≥1 / 100 до <1/10; нечасто: от ≥1 / 1000 до <1/100; редко от ≥1 / 10000 до <1/1000.
Со стороны центральной нервной системы
Очень распространены: сонливость.
Часто: амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение движения, беспокойство, ухудшение памяти, ажитация, депрессия, эмоциональная лабильность / изменение настроения, враждебность / агрессия, инсомния, нервозность / раздражительность, деперсонализация, нарушение мышления.
Редко: парестезии, патологическое поведение, гнев, тревога, спутанность сознания, галлюцинации, психические нарушения, суицид ные мысли.
Со стороны дыхательной системы
Часто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, пакреатит.
Со стороны гепатобилиарного тракта
Редко: нарушение функции печени, гепатит, искажение результатов тестов на определение печеночных ферментов.
Нарушение зрения
Редко: двоение в глазах, размытое видение.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: миалгия.
Метаболические расстройства
Часто: анорексия, увеличение массы тела.
Риск анорексии выше при одновременном применении топирамата с леветирацетамом.
Редко: потеря массы тела.
Аллергические реакции
Редко: кожная сыпь.
Редко: алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).
Изменения лабораторных показателей:
Редко: лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
Другие
Очень распространены: астенический синдром.
Часто: инфекционные заболевания, случайные травмы.
Передозировки.
Данных о приеме препарата в дозе, превышающей 5 г в сутки нет. Возможно усиление побочных эффектов, приведенных выше.
Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, нарушение сознания, угнетение дыхания, кома.
Лечение: вызывают рвоту, промывают желудок с последующим назначение активированного угля. Специфического антидота для леветирацетаму нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетаму - 60%, для его первичного метаболита - 74%).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Клинических исследований безопасности применения леветирацетаму у беременных не проводилось, поэтому не следует назначать в период беременности, кроме случаев по жизненным показаниям. Следует учесть, что перерывы в проведении против эпилептического лечения могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и плода.
Леветирацетам выделяется в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Если применение леветирацетаму необходимо, следует оценить соотношение ожидаемой пользы и риска для ребенка от лечения.
Дети.
Детям массой тела до 15 кг не рекомендуется применять препарат из-за недостаточности данных относительно безопасности и эффективности.
Особенности применения.
Если необходимо прекратить применение препарата, отличие рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2 - 4 недели. Для детей снижение дозы не должно превышать 10 мг / кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 недели.
Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов при переходе на Левикон.
При возникновении суицидальных мыслей, попытке суицида или любых признаках депрессии пациенты, которые получают леветирацетам должны немедленно обратиться к врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований по изучению влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Леветирацетам не влияет на концентрацию в крови противосудорожных препаратов: фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон. Эти препараты не влияют на фармакокинетику Левикону.
Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.
Нет данных о влиянии антацидов на всасывание леветирацетаму.
Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.
Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветрацетаму. Данные по взаимодействию леветирацетаму с этанолом отсутствуют.
Степень абсорбции леветирацетаму без изменений в зависимости от приема пищи, но скорость абсорбции снижалась.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Леветирацетам является производным пирроле дону (S-энантиомер-этил-2-оксо-1-пирролидин ацетамида), он химически не связан с существующими против эпилептическими активными компонентами.
Механизм действия препарата полностью не изучен. Леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждена как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления / фото пароксизмальная реакция).
Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на интраневрального уровне Ca2 + путем частичного подавления потоков Ca2 + типа-Н и уменьшая высвобождение Ca 2+ с интраневрального депо. Кроме того, он частично возвращает уменьшение в GABA- и глицином потоки потенцированные цинком и β-карболины. В результате исследований in vitro обнаружено, что левотирацетам может связываться со специфической участком в раз падающей ткани головного мозга грызунов. Эта связывающая участок является синаптическим протеина 2А, участвующий в везикулярного слиянии и нейротрансмиттерных Экзоцитоз. Леветирацетам и его аналоги показывают порядок родства связывания в синаптической протеина 2А, что коррелирует с их антинападовим защитой на моделях эпилепсии. Поэтому можно утверждать, что взаимодействие между леветирацетамом и синаптическим протеина 2А является одним из анти эпилептических механизмов действия.
Фармакокинетика.
Абсорбция
Левикон имеет высокую растворимость.
При приеме внутрь леветирацетам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Абсорбция полная и может быть предусмотрена исходя из дозы препарата в мг / кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени применения препарата, при этом скорость абсорбции несколько снижается. Биодоступность составляет около 100%.
После применения препарата в дозе 1 г Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается через 1,3 часа и составляет при однократном применении 31 мкг / мл, после повторного применения (2 раза в сутки) - 43 мкг / мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при приеме препарата 2 раза в день.
Распределение
Связывание с белками плазмы леветирацетаму и его активных метаболитов составляет не менее 10%. Объем распределения леветирацетаму составляет около 0,5 - 0,7 л / кг.
Метаболизм
Образование первично фармакологически активного метаболита проходит без участия изоферментов цитохрома Р450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выделение
У взрослых период полувыведения из плазмы составляет 7 ± 1:00 и не меняется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса леветирацетаму и его неактивного метаболита составляет 0,6 мл / мин / кг и 4,2 мл / мин / кг соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста период полувыведения из плазмы увеличивается на 40% (10 - 11:00), что связано со снижением функции почек. В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетаму.
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени видимой изменения клиренса леветирацетаму не наблюдается. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетаму снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточностью.
Фармакокинетика леветирацетаму у детей имеет линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг / кг / сут. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови достигается через 0,5 - 1:00. Период полувыведения из плазмы у детей после разового приема внутрь в дозе 20 мг / кг массы тела составляет 5 - 6:00. Общий клиренс леветирацетаму у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.
Фармацевтические характеристики.
основные физико-химические свойства: таблетки 250 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью "L" с одной стороны, и "250" - с другой;
таблетки 500 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью "L" с одной стороны, и "500" - с другой;
таблетки 1000 мг - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с надписью "L" с одной стороны, и "1000" - с другой.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Актавис АО
 

Резерв лекарств 0 шт.