preventavir

Габапентин инструкция и описание

ГАБАПЕНТИН
(GABAPENTIN)
действующее вещество: габапентин, 1 (аминометил) циклогексаноцтова кислота;
1 капсула содержит 300 мг габапентина;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк сялад желатин, титана диоксид Е 171.
Лекарственная форма. Капсулы твердые.
Фармакологическая группа.
Средства, действующие на нервную систему. Противоэпилептические средства. Габапентин.
Код АТС N03A Х12.
Клинические характеристики.
Показания.
Как дополнительное лечение при парциальных эпилептических припадках с или без вторичных генерализованных припадков у взрослых и детей старше 12 лет, которые не реагируют на стандартные антиэпилептические средства.
Сопутствующий боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Острый панкреатит.
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.
Дети в возрасте до 12 лет.
Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы.
Дозы назначает врач в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
эпилепсия
Эффективная доза составляет 900 - 3600 мг габапентина в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Лечение начинается с приема 300 мг препарата. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро, в течение нескольких суток, когда в первый день принимают 300 мг 1 раз в сутки, на второй день - по 300 мг 2 раза в сутки и на третий день - по 300 мг 3 раза в сутки.Как альтернативный вариант возможно начальная доза по 300 мг габапентина 3 раза в сутки (соответственно 900 мг габапентина в сутки).
После этого суточная доза может быть увеличена до 1200 мг с разделением на 3 разовые дозы и, при необходимости, в дальнейшем может увеличиваться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной суточной дозы - 3600 мг.
Если необходима более высокая доза и увеличение дозы происходит быстро, риск появления головокружения во время фазы титрования.
Другим пациентам может потребоваться более медленное титрование доз габапентина. Минимальный срок достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки необходимо 2 недели, а для достижения 3600 мг в сутки необходимый общий срок - 3 недели.
Промежуток времени между приемом вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12:00, чтобы избежать появления новых нападений.
Сопутствующий боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии
Обычно доза составляет 1800 - 2400 мг в сутки. В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы до максимальной - 3600 мг в сутки.
Взрослые.
Лечение начинается с приема 300 мг препарата. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро, в течение нескольких суток, когда в первый день принимают 300 мг 1 раз в сутки, на второй день - по 300 мг 2 раза в сутки и на третий день - по 300 мг 3 раза в сутки .После этого доза течение недели увеличивается до 1800 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы. На следующей неделе, при необходимости доза может увеличиваться до 2400 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы для достижения максимальной дозы, составляющей 3600 мг в сутки.
Увеличение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью уменьшения риска побочных эффектов. Промежуток времени между принятием вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12:00.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек.
Пациентам с нарушениями функции почек и пациентам пожилого возраста, у которых выделительная функция почек снижена, рекомендуется меньшая доза. Таким пациентам необходимо подбирать дозы индивидуально.Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Начальная доза составляет 300 - 400 мг, а затем поддерживающая доза - 200 - 300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Когда гемодиализ не проводится, габапентин не принимают.
Пациенты с высокой степенью риска.
Пациентам с плохим общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу необходимо увеличивать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина.
Лечение эпилепсии является длительным. Врач должен принимать решение о том, в какой мере пропущенный прием разовой дозы габапентина (например, последний прием лекарств был больше 12:00 назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которую будут принимать позже.
Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не разжевывая.
Побочные реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 , <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Инфекции: очень часто - вирусная инфекция; часто - пневмония, инфекция дыхательных путей, инфекция мочевых путей, отит.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто - лейкопения редко - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: иногда - аллергические реакции (крапивница).
Метаболические нарушения: часто - анорексия, повышение аппетита.
Психические расстройства: часто - враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, нервное напряжение, нарушения мышления; редко - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судорожные припадки, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; редко - двигательные расстройства (например, хореоатетоза, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: амблиопия, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтной системы: часто - системное головокружение редко - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, расширение сосудов; редко - сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы: часто - нарушение дыхания, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, повреждения зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле метеоризм редко - панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - отек лица, пурпура, сыпь, зуд, акне редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в суставах, мышцах и спине, мышечные подергивания.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - недержание мочи редко - острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: часто - импотенция.
Общие нарушения: очень часто - усталость, лихорадка, часто - периферические и генерализованные отеки, нарушение походки, астения, боль, гриппоподобный синдром редко - реакция синдрома отмены (тревога, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди.
Лабораторные исследования: часто - лейкопения редко - колебания уровня глюкозы в крови больных диабетом, повышение функциональных печеночных проб.
Другие: часто - случайные травмы, переломы.
Передозировки.
Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных реакций (головокружение, атаксии, диплопии, нечеткости языка, дизартрии, сонливости, летаргии, апатии, легкой диареи).
Лечение симптоматическое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но, как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата во время беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Габапентин проникает в грудное молоко. Влияние на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестен, поэтому назначать габапентин в период кормления грудью следует только тогда, когда польза для матери превышает риск для ребенка.
Дети.
Габапентин можно назначать детям старше 12 лет в сочетании с другими противоэпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна.
Особенности применения.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Несмотря на отсутствие указаний на судорожные припадки после прекращения приема габапентина, внезапное прекращение применения противосудорожных препаратов у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ.
Как и в случае применения других противосудорожных препаратов, у некоторых пациентов частота приступов может повыситься или могут появиться новые типы приступов при лечении габапентином.
Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином в устойчивых к лечению пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешными.
Нет необходимости проводить наблюдения по содержанию габапентина в плазме крови для оптимизации лечения. Кроме того, габапентин можно применять с другими противоэпилептическими средствами, не опасаясь изменений содержания габапентина или других противоэпилептических препаратов в плазме крови.
Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например, абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.
Необходимо следить за проявлениями суицидального мышления и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и при необходимости назначать соответствующее лечение. У больных с нарушением функции почек дозу габапентина подбирают в соответствии с КК (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими средствами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом) с оральными контрацептивами лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол) препаратами, блокирующими канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.
Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, снижают биодоступность габапентина примерно на 24%. В связи с этим препарат рекомендуется применять не ранее чем через 2:00 после приема антацидов.
Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности (лейкопения).
Употребление алкоголя и наркотических средств одновременно с приемом габапентина может усиливать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, в частности обнибуляция сознания и атаксию.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Габапентин является циклическим структурным аналогом g-аминомасляной кислоты (ГАМК), хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сходство с ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиков или агонистом ГАМК и ГАМКb-рецепторов. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновым, глутаматных, N-метил-D-аспартатных и стрихниннечутливимы глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных выявлены высокоспецифичны (пока не идентифицированы) центры связывания габапентина. Итак, механизм противоэпилептического действия препарата до сих пор остается невыясненным.
Фармакокинетика. Биодоступность не пропорциональное дозе при увеличении дозы снижается и составляет 60% при дозе 300 мг, 30% - при дозе 1600 мг. Биодоступность - 60%. Еда, в том числе с большим содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 - 4:00. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Максимальная концентрация - 4,02 мкг / мл при применении дозы 300 мг каждые 8:00 и 5,5 мкг / мл - при дозе 400 мг. Площадь под кривой «концентрация-время» соответственно - 24,8 мкг / мл в час и 33,3 мкг / мл в час. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 57,7 л. У больных эпилепсией концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме. Связь с белками плазмы очень низкий (менее 5%).
Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения составляет в среднем 5 - 7:00 и не зависит от дозы (при дозе 300 мг - 5,2 часа, 400 мг - 6,1 часа). Выводится при гемодиализе.
Клиренс габапентина в плазме снижается у пациентов пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при КК 30 мл / мин составляет 52 часа.
Фармакокинетика не меняется при повторном применении.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, белого цвета, заполненные белым порошком.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 капсул в блистере. По 2 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.