Габагама 600,800 инструкция и описание

ГАБАГАМА 600 , 800
GABAGAMMA 600 , 800)
действующее вещество: gabapentin;
1 таблетка содержит габапентина 600 мг или 800 мг;
Вспомогательные вещества: макрогол 4000, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
пленочная оболочка: поливинилалкоголь, титана диоксин (Е 171), тальк, лецитин, камедь ксантановая.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Противоэпилептические средства. Код АТС N03A X12.
Клинические характеристики.
Показания.
Эпилепсия.
Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков с и без вторичной генерализации припадков у взрослых и детей от 6 лет.
В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с и без вторичной генерализации припадков у взрослых и детей старше 12 лет.
Периферическое невропатической боли.
Лечение сопутствующего неврологического боли у взрослых при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы.
Для перорального применения.
Габапентин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее, таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды (например, 1 стаканом воды).
Для всех показаний рекомендуемая схема дозирования для проведения терапии описана в таблице 1 для взрослых и детей старше 12 лет.Как свидетельствуют клинические данные, если лечение габапентином необходимо прекратить, это следует делать постепенно, в течение как минимум 1 недели независимо от показаний.
Эпилепсия.
Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Дозы определяет врач в соответствии с индивидуальной переносимости препарата и эффективности лечения.
Взрослые и дети старше 12 лет
Эффективная дозировка - от 900 до 3600 мг в сутки.
Терапию можно начинать, корректируя дозу как показано в таблице 1, или применять 300 мг 3 раза в сутки уже в первый день. После этого на основе индивидуального ответа пациента и переносимости препарата дозу можно в дальнейшем увеличивать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Для некоторых пациентов может быть целесообразным более медленное корректировки дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки - 1 неделя, для достижения дозы 2400 мг в сутки - 2 недели, а для достижения дозы 3600 мг в сутки - 3 недели. Есть данные, что доза до 4800 мг в сутки хорошо переносилась. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Максимальный интервал между приемами не должен превышать 12:00 для предотвращения новых нападений.
Дети в возрасте от 6 лет;
Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг / кг / сут, а эффективной дозы достигают путем титрования в сторону увеличения дозы в течение примерно 3 дней. Эффективная доза габапентина для детей от 6 лет составляет 25-35 мг / кг / сут. Есть данные, что доза 50 мг / кг массы тела в сутки переносилась хорошо. Общую ежедневную дозу следует разделить на 3 отдельные дозы, максимальный интервал между дозами не должен превышать 12:00.
Нет необходимости контролировать концентрацию препарата в плазме крови. В дальнейшем габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими средствами без учета изменения концентрации габапентина в плазме или концентрации других противоэпилептических средств в сыворотке крови.
Периферическое невропатической боли;
взрослые
Лечение можно начинать с коррекции дозы, как указано в таблице 1. В качестве альтернативы, начальная доза может составлять 900 мг / кг / сут, разделенная на 3 отдельные приемы. Затем, на основании индивидуального ответа пациента и переносимости дозу можно повышать на 300 мг в сутки каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки. Некоторые пациенты нуждаются в более медленного повышения дозы габапентина. Минимальное время для достижения дозы 1800 мг в сутки составляет 1 неделю, для достижения 2400 мг в сутки - 2 недели и для достижения 3600 мг в сутки - 3 недели. При лечении периферического невропатической боли, в частности при болезненной диабетической невропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность не изучены для периода лечения более 5 месяцев. Если для пациента нужно дозирования в течение периода более 5 месяцев, для лечения периферического невропатической боли, то врач должен провести оценку клинического статуса пациента и определить необходимость дополнительной терапии.
Для всех показаний
Для пациентов с плохим общим состоянием здоровья, то есть с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу следует корректировать медленнее или применять более низкие дозы, или делать длительные интервалы между повышением доз.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Для пожилых пациентов может потребоваться корректировка дозы учитывая снижение почечной функции с возрастом.
У пожилых пациентов могут часто возникать сонливость, периферическая эдема и астения.Применение пациентам, находящимся на гемодиализе.
Пациентам с анурией, находящихся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять погрузочные дозы от 300 до 400 мг, затем - 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать нельзя.
Для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающую дозу габапентина устанавливают в соответствии с рекомендациями по дозировке, приведенным в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозы рекомендуется прием 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Побочные реакции.
Нежелательные побочные реакции приведены ниже классами систем органов и частоте (очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: часто - вирусные инфекции; часто - пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, инфекции, средний отит.
Со стороны крови: часто - лейкопения неизвестно - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (крапивница).
Метаболические нарушения: часто - анорексия, повышение аппетита.
Со стороны психики: часто - враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, нарушение мышления; неизвестно - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение, атаксия; часто - судороги гиперкинезы; дизартрия; амнезия; тремор бессонница головная боль; нарушение чувствительности такие как парестезии, гипестезия; нарушение координации движений, нистагм, увеличение / снижение или отсутствие рефлексов; нечасто - гипокинезия; неизвестно - другие двигательные нарушения (хореоатетоза, дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: часто - зрительные расстройства, такие как амблиопия, диплопия.
Со стороны органов слуха: часто - вертиго; неизвестно - звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипертензия, вазодилатация нечасто - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, гингивит, изменение состояния зубов, диарея, боль в животе, диспепсические явления, запоры, сухость во рту или глотке, метеоризм неизвестно - панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно - гепатит, желтуха.
Со стороны кожи: часто - отек лица; пурпура, которая чаще всего описывается как синяки, возникающие в результате физической травмы; сыпь, зуд акне синдром Стивенса-Джонсона ангионевротический отек мультиформная эритема алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия, боль в спине, подергивание мышц, неизвестно - миоклонус.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно - острая почечная недостаточность, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: часто - импотенция неизвестно - гипертрофия молочных желез, гинекомастия.
Общие нарушения: очень часто - утомляемость, лихорадка, часто - периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром нечасто - генерализованный отек неизвестно - реакции отмены (преимущественно тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Сообщалось о внезапной смерти, хотя причинная связь с лечением габапентином не установлен.
Лабораторные показатели: часто - снижение уровня лейкоцитов в крови, увеличение массы тела, повышение показателей печеночных проб (АСТ. АТЛ те билирубина) неизвестно - колебания уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Травмы и отравления: часто - случайная травма, перелом, царапины.
Сообщалось о случаях острого панкреатита при лечении габапентином. Причинная связь с габапентином не выяснен.
Были сообщения о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов, находящихся на гемодиализе, с почечной недостаточностью последней стадии.
Есть данные, что респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей, а также часто сообщалось о возникновении агрессивного поведения и гиперкинезии у детей.
Передозировки.
Острая токсичность, что грозит жизни, не наблюдалась при передозировках габапентином в дозах до 49 г. Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость речи, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, легкая диарея).
Все пациенты выздоравливали полностью после лечения. Снижена абсорбция габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию препарата при передозировке, а следовательно, это минимизирует токсичность, вызванную передозировкой.
Передозировка габапентина, особенно в комбинации с другими депрессантами ЦНС, может привести к коме.
Лечение: симптоматическая терапия. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но, как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективен.
В ходе исследований на животных при пероральном применении габапентина в дозе 8 г / кг летальной дозы не установлено. У животных отмечались такие признаки острой токсичности, как атаксия, затрудненное дыхание, птоз, снижение активности или возбуждения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Достаточных данных относительно применения габапентина беременным нет.
Исследования на животных свидетельствуют о наличии репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому габапентин не следует применять в период беременности, если только ожидаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Невозможно определить, связано ли применение габапентина с повышенным риском врожденных пороков развития при его назначении в период беременности, поскольку в этот период такие недостатки может вызывать как эпилепсия сама по себе, так и применения противоэпилептических средств.
Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку его влияние на младенцев, которых кормят грудью, неизвестный, при назначении габапентина женщинам в период лактации следует соблюдать осторожность. В связи с этим необходимо прекратить кормление грудью на период лечения.
Дети.
Возрастные ограничения относительно возможности применения препарата детям указанные в разделе «Показания».
Особые меры безопасности.
Суицидальные мышление и поведение наблюдались у пациентов, леченных противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Есть данные о повышенного риска возникновения суицидального мышления и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают повышенный риск при применении габапентина.
Поэтому следует контролировать признаки суицидального мышления и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Необходимо посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидального мышления и поведения.
Если у пациента развивается острый панкреатит при лечении габапентином, следует рассмотреть возможность прекращения приема габапентина.
Хотя нет доказательств возникновения оборотных нападений, резкое прекращение приема противосудорожных средств может ускорить возникновения эпилептического состояния.
Попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином в устойчивых к лечению пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешными.
Габапентин считается эффективным при лечении первичных генерализованных припадков, например, абсансов, и может даже ухудшать такие приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует назначать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсансной.
Систематических исследований по применению габапентина пациентам в возрасте от 65 лет не проводилось.
Эффекты долгосрочной (более 36 недель) терапии с применением габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей не исследовались соответствующим образом. Поэтому преимущества длительной терапии следует взвешивать относительно потенциальных рисков такой терапии.
лабораторные тесты
При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ложные положительные результаты. Поэтому рекомендуется проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрически метод или метод связывания красителя, нужно использовать эти методы с самого начала.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Особенности применения.
Снижение дозы, отмене препарата или замене его на другой (альтернативный) нужно осуществлять постепенно, в течение не менее 1 недели. Резкое прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия со стороны центральной нервной системы, такие как обнибуляция сознания и атаксия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение или другие подобные симптомы. Даже в случае слабой или умеренной степени, эти побочные эффекты могут быть потенциально опасными для пациентов, которые управляют автомобилем или работать с механизмами, особенно в начале лечения и после увеличения дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Возможно одновременное применение с другими противоэпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол) препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.
Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%, поэтому препарат рекомендуется принимать через 2:00 после приема антацида.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают гематотоксичность (лейкопения).
При приеме капсул морфина с контролируемым высвобождением в дозе 60 мг в 2:00 к приему таблеток габапентина 600 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) габапентина росла на 44% по сравнению с AUC габапентина, который принимали без морфина. По этой причине необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов по таким признаков угнетения ЦНС, как сонливость дозу габапентина или морфина нужно должным образом снизить.
Почечная экскреция габапентина не меняется при применении пробенецида.
Наблюдалось слабое снижение почечной экскреции габапентина при его приеме с циметидином, хотя не ожидается, что это имеет клиническое значение.
Фармакокинетика габапентина похожа у здоровых пациентов и у пациентов с эпилепсией, которые получают противоэпилептические средства.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Точный механизм действия габапентина неизвестен.
Габапентин структурно связан с нейротрансмиттером GABA (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм его действия отличается от такового у нескольких других активных веществ, которые взаимодействуют с синапсами GABA, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA трансаминазы, ингибиторы поглощения GABA, антагонисты GABA и пролекарства GABA. Исследования in vitro с применением габапентина, меченого радиоактивными изотопами, охарактеризовали новый участок пептидной соединения в тканях мозга животных, включая неокортекс и гипокампус, что может быть связано с противосудорожным и анальгезирующим активностью габапентина и его структурных производных. Участок связывания для габапентина была идентифицирована как субъединица альфа2-дельта потенциалозалежних кальциевых каналов.
Габапентин при релевантных клинических концентрациях не связывается с рецепторами мозга для других обычных лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA, GABAВ, бензодиазепина, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.
Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro и таким образом он отличается от фенитоина и карбамезепину. Габапентин частично снижает ответы глутаматных антагониста N-метил-D-аспартата (NMDA) в некоторых тестовых системах in vitro, однако только при концентрациях выше 100 мкм, которые не достигаются в условиях in vivo. Габапентин слегка снижает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина животными усиливает оборот GABA в нескольких участках мозга путем, таким в вальпроата натрия, хотя и в разных участках мозга. Актуальность этих различных действий габапентина по противосудорожных эффектов все еще нужно установить. У животных габапентин быстро проникает в мозг и предотвращает судороги, вызванным максимальным электрошоком, химическими конвульсантамы, включая ингибиторы синтеза GABA.
Клиническое исследование вспомогательного лечения частичных судом в педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 12 лет показали числовую, однако статистически незначимым отличие в 50% респондеров в пользу группы габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительные анализы респондеров по возрасту не показали статистически значимого эффекта возраста ни как непрерывной, ни как дихотомической переменной (возрастные группы 3-5 и 6-12 лет).Распределение.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови и имеет объем распределения, равный 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрации габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) составляют примерно 20% от соответствующих транзитных плазменных концентраций в стабильном состоянии. Габапентин проникает в грудное молоко.
Метаболизм.
Доказательств метаболизма габапентина у людей нет. Габапентин не индуцирует печеночные смешанные функциональные оксидазные ферменты, ответственные за метаболизм препарата.
Габапентин выводится в неизмененном исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушенной функцией почек клиренс габапентина снижен.
Скорость вывода габапентина постоянная, клиренс и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.
Габапентин удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. Рекомендуется коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек или для тех, кто находится на гемодиализе.
Фармакокинетика габапентина была определена в 50 здоровых детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В общем плазменные концентрации габапентина у детей до 5 лет схожи с плазменными концентрациями у взрослых при дозировке в расчете мг / кг.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 600 мг белые капсуловиднои формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой с нанесенным надписью на одной стороне 600;
таблетки по 800 мг белые капсуловиднои формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 2 или 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.