Габагама инструкция и описание

ГАБАГАМА 100 , 300 , 400
GABAGAMMA 100 , 300 , 400)
Общая характеристика:
Международное название: gabapentin; 1- (амином этил) циклогексан уксусная кислота;
основные физико-химические свойства:
капсулы по 100 мг капсулы матовые, белого цвета, наполненные белым порошком;
капсулы по 300 мг капсулы матовые, желтого цвета, наполненные белым порошком;
капсулы по 400 мг капсулы матовые, оранжевого цвета, наполненные белым порошком;
1 капсула содержит габапентина 100 мг или 300 мг, или 400 мг;
вспомогательные вещества: 100 мг: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид 300 мг лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид (желтый) 400 мг лактоза, крахмал кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид, железа оксид (красный), железа оксид (желтый).
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Против эпилептические средства. Код АТС N03A X12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Габапентин является циклическим структурным аналогом g-аминомасляной кислоты (ГАМК), хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Несмотря на структурное сходство с ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиков или агонистом ГАМК и ГАМКb-рецепторов. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновым, шлутаматнимы, N-метил-D-асапартатнимы и стрихнин нечувствительными глициновыми рецепторами. Однако в неокортексе и гиппокампе головного мозга животных обнаружены высоко специфические (пока не идентифицированы) центры связывания габапентина. Итак, механизм против эпилептической действия препарата на сегодня остается незьсованим.
Фармакокинетика. Биодоступность непропорциональна дозе при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг - 60%, при 1600 мг - 30% соответственно. Биодоступность - 60%. Еда, в том числе с большим содержанием жиров, не влияет на фармакокинетику. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 - 4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Маскимально концентрация - 4,02 мкг / мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ??ч и 5,5 мкг / мл - при дозе 400 мг. AUC соответственно - 24,8 мкг / мл и 33,3 мкг / мл / ч. Проходит через гематоэнцефалический барьер, попадает в грудное молоко. Объем распределения - 57,7 л. У больных эпилепсией концентрации в спинномозговой жидкости составляют примерно 20% от соответствующих равновесных концентраций препарата в плазме. Связь с белками плазмы - очень низкий (менее 5%).
Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственного средства. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения - в среднем 5 - 7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг - 5,2 ч, 400 мг - 6,1 ч). Удаляется при гемодиализе.
Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и больных с нарушениями функции почек, период полувыведения при клиренсе креатинина 30 мл / мин - 52 ч.
Фармакокинетика не меняется при повторном применении.
Показания. Как дополнительное лечение при парциальной эпилепсии с или без вторичных генерализованных припадков у пациентов, которые не реагируют на стандартные анти эпилептические средства;
- Сопутствующий боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Способ применения и дозы. Дозировка назначается врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности. Для индивидуального подбора дозы являются препараты с силой действия 100 мг, 300 мг, 400 мг.
Эпилепсия.
Эффективная доза составляет 900 - 3600 мг габапентина в день.
Взрослые и подростки.
Лечение начинается с принятия препарата 300 мг. Увеличение дозы до получения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в день, на второй день 300 мг 2 раза в день и третий день - 300 мг 3Как альтернативный вариант - возможна начальная доза 3 раза в сутки по 300 мг габапентина (соответственно 900 мг габапентина в сутки).
После этого суточная доза может быть увеличена до 1200 мг с поделена на 3 разовые дозы и при необходимости в дальнейшем может увеличиваться на 300 мг в сутки с разделением на 3 разовые дозы до максимальной в сутки - 3600 мг в день.
Если необходима большая доза и увеличение дозы происходит быстро, риск появления головокружения во время фазы титрования.
Промежуток времени между принятием вечерней дозы и следующей утренней должен составлять не более 12 ч, во избежание появления новых нападений.
Сопутствующий боль при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.
Обычно доза составляет 1800 - 2400 мг в сутки. В некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы до максимальной - 3600 мг в сутки.
Взрослые.
Лечение начинается с приема 300 мг. Увеличение дозы до достижения эффективной дозы может быть проведено быстро в течение нескольких суток, когда в первый день принимается 300 мг 1 раз в день, на второй день 300 мг 2 раза в день и третий день - 300 мг 3 раза в день.После этого доза течение недели увеличивается до 1800 мг в день разделена на 3 разовые дозы. На следующей неделе, при необходимости доза может увеличиваться до 2400 мг в сутки разделена на 3 разовые дозы. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 300 мг в день с разделением на 3 разовые дозы для достижения максимальной дозы, которая составляет 3600 мг в день.
Увеличение дозы до получения поддерживающей должно осуществляться медленно с целью уменьшения риска побочных эффектов. Промежуток времени между принятием вечерней дозы и следующей утренней дозы должен составлять не более 12 часов.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек.
Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется меньшая доза, поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограниченной. Таким пациентам необходимо подбирать дозы.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Начальная доза составляет 300 - 400 мг, а затем поддерживающая доза 200 - 300 мг габапентина после соответствующего 4-часового гемодиализа. Когда гемодиализ не проводится, габапентин не принимается.
Пациенты с высокой степенью риска.
Для пациентов с плохим общим состоянием, недостаточной массой тела или после трансплантации органов дозу необходимо увеличивать постепенно, назначая капсулы по 100 мг габапентина.
Лечение эпилепсии является длительным. Врач должен принимать решение о том, в какой степени забытый прием разовой дозы габапентина (например, последний прием лекарств был более 12 ч назад) должен компенсироваться дополнительной дозой, которая будет приниматься позже.
Капсулы принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не разжевывая.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко - тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, редко - сухость во рту, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия, боль в спине.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко - головная боль, амнезия, депрессия в единичных случаях - нарушения мышления, спутанность сознания, тик, парестезии (дозозависимая), астения, гиперкинезия; гипо- или арефлексия, тревожность, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: редко - ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны мочеполовой системы: в единичных случаях - недержание мочи снижение потенции, инфекции мочевых путей.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: в единичных случаях - лейкопения.
Аллергические реакции: в единичных случаях - кожные высыпания, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Другие: пурпура, увеличение массы тела, редко - периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом, повышенная ломкость костей.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Острый панкреатит.
Передозировки.
Симптомами передозировки является усиление проявлений побочных эффектов (головокружение, атаксия, диплопия, нечеткая речь, дизартрия, сонливость, летаргия, апатия, легкий понос).
Лечение симптоматическое. Габапентин может выводиться из кровообращения путем гемодиализа. Но как показывает опыт, в этом нет необходимости. Однако для пациентов с хронической почечной недостаточностью гемодиализ может быть эффективен.
Особенности применения. Снижение дозы, отмена препарата или замена его на другой (альтернативный) должна осуществляться постепенно, в течение не менее 1 недели. Резкое прекращение лечения против эпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.
Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с психосоматическими заболеваниями в анамнезе.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не должны принимать этот препарат.
Употребление алкоголя и наркотических средств может усиливать побочные действия габапентина в центральной нервной системе, такие как обнибуляция сознания и атаксия.
Беременность и лактация.
Применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Педиатрия. Габапентин не рекомендуется для лечения эпилепсии у детей до 12 лет, а также для лечения диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, которые сопровождаются болями, у подростков до 18 лет, поскольку опыт применения этой группой ограничен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно одновременное применение с другими против эпилептическими средствами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными лекарственными средствами (содержащими норэтиндрон и / или этинилэстрадиол) препаратами, которые блокируют канальцевую секрецию и снижают выведение габапентина почками.
Антациды, содержащие Al3 + и Mg2 +, снижают биодоступность габапентина примерно на 20%, рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида.
Миелотоксические лекарственные средства - усиление гематотоксичности (лейкопения).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 ° С - 25 ° С, в оригинальной упаковке.                                     Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 2, по 3 или по 5 блистеров в картонной коробке.

Резерв лекарств 0 шт.