Естулік инструкция и описание
І Н С Т Р У К Ц І Я
з медичного застосування препарату
ЕСТУЛІК®
(ESTULIC®)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: guanfacin; N-амідини-2/2,6-дихлорфеніл/-ацетамід монохлор гідрат;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі пігулки білого або жовтувато-білого кольору з фаскою, з гравуванням літери "Е" на одному боці та насічкою посередині на другому, без запаху або майже без запаху
1 таблетка містить гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг, що відповідає 1 мг діючої речовини;
Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, повідон, стеаринова кислота.
Форма випуску. Пігулки.
Фармакологічна група. Гіпотензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.
Код АТС З 02А З 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакологічні. Антигіпертензивна дія обумовлена, головним чином, стимуляцією альфа 2 адренорецепторів солі тарного тракту, що призводить до зменшення активності судинного центру та зменшення центральної симпатичної імпульсації, внаслідок чого знижується периферичний судинний опір (як у стані спокою, так і при навантаженні).
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ЖКТ). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-4 години після прийому. Зв'язування з білками плазми – до 64%. Період напіввиведення становить середньому 17 год (від 12 до 23 год). Гуанфацин метаболізується переважно у печінці. Майже 80% прийнятої дози виводиться із сечею, причому 30% – у незміненому вигляді.
Показання. Артеріальна гіпертензія. Естулік® застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, особливо пов'язаної із захворюванням нирок.
Спосіб застосування та дози. Початкова доза становить 0,5-1 мг один раз на добу перед сном. Лікар на підставі стану пацієнта може поступово збільшувати початкову дозу на 0,5-1 мг на добу протягом тижня до досягнення ефекту. Середня добова доза становить 2-3 мг. Максимальна добова доза становить 3 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися сонливість, сухість у роті, запаморочення, запори, біль голови, нудота, блювання, порушення сну, стомлюваність або слабкість, кон'юнктивіт, зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до гуанфацину або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату
судинні захворювання головного мозку
коронарна недостатність
недавно перенесений інфаркт міокарда;
хронічні порушення функції печінки
депресія в анамнезі
Період вагітності та годування груддю;
Дитячий вік.
Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, у тяжких випадках – кома.
Лікування симптоматичне: промивання шлунка, контроль функціонального стану серцево-судинної системи. При необхідності – внутрішньовенне введення ізадрину. Діаліз не є ефективним.
Особливості застосування. Естулік® необхідно обережно призначати хворим з порушенням мозкового або коронарного кровообігу, особливо тим, хто переніс у минулому інсульт або інфаркт міокарда. Такі хворі потребують постійного медичного спостереження.
Хворі похилого віку можуть бути більш чутливими до гіпотензивного та седативного ефекту гуанфацину, тому таким хворим препарат призначають з обережністю.
Відміняти препарат слід поступово, оскільки при раптовому припиненні лікування можливий синдром відміни.
З обережністю призначати препарат при порушеннях серцевої провідності, серцевої недостатності, порушення функції печінки та нирок, депресії в анамнезі, захворюваннях судин головного мозку.
Концентрація катехоламінів у сечі та виведення ванілілмігдалевої кислоти з сечею можуть бути знижені, але при раптовій відміні Естуліку® можуть підвищуватися.
Протягом усього курсу лікування таблетками Естулік не можна вживати алкогольні напої.
Необхідна обережність під час керування транспортними засобами або виконання іншої роботи, що потребує підвищеної уваги, у зв'язку з можливою сонливістю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естулік® не можна застосовувати в комбінації з альфа 2-адреноблокаторами (фентоламіном, йохімбіном) - зменшують його дію.
З обережністю слід застосовувати препарат разом із
симпатоміметиками (зменшують його дію);
бета-адрено-блокаторами (може розвинутися брадикардія);
нейролептиками (підсилюють седативний ефект Естуліку).
Деякі бета-адреноблокатори (наприклад, піндолол, окпренолол) можна безпечно застосовувати разом із Естуліком®.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що спричиняють пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), можливе посилення пригнічення ЦНС, спричинене як цими засобами, так і гуанфацином.
При одночасному застосуванні з нестероїдними запальними засобами активність гуанфацину може послаблюватися.
При застосуванні Естуліку® інших антигіпертензивних засобів антигіпертензивний ефект може посилюватися.
При сумісному застосуванні Естуліку з естрогенами, артеріальний тиск може підвищуватися внаслідок затримки рідини, викликаної естрогенами.
Умови зберігання. Зберігати препарат при температурі від 15°С до 25°С, у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
Умови відпустки. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
