Домперидон инструкция и описание

Домперидон Сандоз ®
(Domperidone SANDOZ®)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: domperidone;
1 таблетка содержит домперидона 10 мг в форме домперидона малеата;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 30, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный.
Лекарственная форма. Таблетки.
Белые, круглые, двояковыпуклые с оттиском «Dm 10" на одной стороне.
Фармакологические.
Произведено - ТиоФарма Б. В., Нидерланды.
3 261, ЛВ Ауд-Беджерленд, ул. Бенджамина Франклина, 9, Нидерланды.
Упаковано - Салютас Фарма ГмбХ, Германия, предприятие компании Сандоз.
Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюрике-алле, 1, Германия.
Фармакологическая группа.
Стимулятор перистальтики. Пропульсанты. Код АТС 03F A03.
Домперидон - антагонист рецепторов дофамина, о кинетик, что противорвотные свойства подобно метоклопрамида и некоторых нейролептиков. Однако, в отличие от этих лекарственных средств, домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому экстрапирамидные побочные явления наблюдались лишь в отдельных случаях, особенно у взрослых. Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденального подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального домперидона (приблизительно 15%) обусловлена ??экстенсивным метаболизмом в стенке кишечника и печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона возрастает при приеме после еды, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15 - 30 мин до приема пищи. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) - увеличивается.
При пероральном приеме домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен; максимальный уровень в плазме через 90 мин (21 нг / мл) после двухнедельного перорального приема по 30 мг в день был почти таким же, как после приема первой дозы (18 нг / мл). Домперидон на 91 - 93% связывается с белками плазмы. Исследования показали значительное распределение домперидона в тканях, но низкую концентрацию в мозге. Концентрации домперидона в материнском молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Путем гидроксилирования и N-где алкилирования происходит быстрый и экстенсивный обмен домперидона в печени. CYP3A4 является главной формой цитохрома Р450, вовлеченной в N-где алкилирования домперидона, а CYP3A4 и CYP2Е 1 вовлечены в его гидроксилирования. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% от пероральной дозы. Выделение препарата в неизмененном виде незначительно (10% с калом и приблизительно 1% с мочой). Период полувыведения из плазмы после приема разовой дозы составляет 7 - 9:00 у здоровых людей, но удлиненный у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Показания.
Взрослые. Тошнота и рвота, эпигастральное ощущение переполнения, боль в верхней части живота, изжога с рефлюксом содержимого желудка или без него.
Дети. Ослабление симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к домперидона или к любому из компонентов препарата.
Пролактин-секреторная опухоль гипофиза (пролактин ома).
Не применять Домперидон Сандоз ®, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
ОСОБЫЕ применении.
При одновременном применении домперидона с антацидными или анти секреторными пре их следует принимать после еды, то есть не одновременно с домперидон Сандоз ®.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 ч, но уровень препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизмененном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты должен быть установлен регулярный контроль.
Предупреждение для диабетиков: 1 таблетка содержит менее 0,01 обменных единиц углеводов.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Поскольку данные о безопасности и эффективности применения домперидона беременными ограничены, домперидон может назначаться при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения домперидона в период кормления грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В рекомендуемых дозах не влияет.
Дети.
Детям до 12 лет с массой тела менее 35 кг назначают, в случае необходимости, препарат в другой лекарственной форме.
Способ применения и дозы.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет с массой тела 35 кг и более).
1. Хроническая диспепсия.
10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить.
2. При выраженной тошноте и рвоте.
20 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки перед едой и перед сном.
Таблетки рекомендуется принимать за 15 - 30 мин до еды. При приеме пищи абсорбция препарата несколько снижается.
Максимальная суточная доза - 80 мг.
При почечной недостаточности рекомендуется уменьшить частоту приема препарата (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. После этого следует оценить состояние пациента и принять решение о необходимости дальнейшего лечения.
Передозировки.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей.
Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение за пациентом и другие поддерживающие меры.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.
Побочные эффекты.
Обычно препарат переносится хорошо, но иногда наблюдались следующие побочные явления.
Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Эндокринные нарушения: редко - повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринные явления, как галакторея, гинекомастия, аменорея.
Нервная система: экстрапирамидные явления в единичных случаях наблюдаются у детей, в исключительных случаях - у взрослых. Эти побочные явления проходят спонтанно и полностью после прекращения лечения.
Пищеварительный тракт: редко наблюдались желудочно-кишечные расстройства, включая в редких случаях преходящий ентероспазм, очень редко - диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - зуд, сыпь.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, - судороги, ажитация и сонливость наблюдались очень редко и преимущественно у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.
При необходимости одновременного приема антацидных или анти секреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через систему цитохрома Р450. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что при одновременном применении с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют эти ферменты, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме. Примером препаратов, ингибирующих цитохром Р450, могут быть противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, нефазодон, телитромицин.
Одновременное применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может приводить к удлинению интервала QT. При одновременном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг дважды в день наблюдается удлинение интервала QT на 10 - 20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы в 160 мг (что в два раза выше максимально допустимой суточной дозы) не наблюдалось клинически значимых изменений интервала QT.
Одновременный прием домперидона с дигоксином или парацетамолом не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домперидон может также сочетаться с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминенергичнимы агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательную периферическое действие которых (такие как нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он подавляет без нейтрализации основных свойств.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 2 (2 × 10) блистер в картонной коробке.
Категория отпуска.
Без рецепта.

Резерв лекарств 0 шт.