Дезлоратадин инструкция и описание

Дезлоратадина (DESLORATADINE)

Состав:

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадина.

вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат

состав оболочки: смесь для пленочного покрытия Opadry white, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС R06A X27.

Клинические характеристики.

Показания.

Для быстрого устранения симптомов аллергических ринитов, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, такими как зуд и высыпания.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любого неактивного компонента препарата, или к лоратадину.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и крапивницей, Дезлоратадин принимают внутрь независимо от приема пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Таблетку нужно глотать целиком, запивая водой. Препарат желательно принимать регулярно, в одно и то же время суток.

Продолжительность лечения определяется тяжестью и течением заболевания.

Побочные реакции.

Аллергические риниты

При применении препарата Дезлоратадин у лиц, получавших 5 мг / сутки, уровень проявления побочных эффектов был подобен пациентов, лечившихся плацебо и не превышал в среднем 2%. В ходе этих испытаний не наблюдалось серьезных побочных эффектов.

При применении препарата Дезлоратадин частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были фарингит (2,1%), повышенная утомляемость (0,9%), сухость во рту (1,1%), сонливость (0,3%), миалгия (0,3%), дисменорея (0,5%).

Частота и размеры отклонений лабораторных тестов и электрокардиограммы были подобные у пациентов, принимавших дезлоратадин, и тех, кто лечился плацебо. Не наблюдалось никаких различий в побочных действиях в подгруппах пациентов, разрозненных по полу, возрасту или расой.

Частота побочных эффектов, которые были обнаружены в не менее чем 2% пациентов, получавших Дезлоратадин, и те эффекты, которые проявляются чаще при применении дезлоратадина по сравнению с плацебо составляла (при приеме дезлоратадина и плацебо соответственно): головная боль (14%, 13 %), тошнота (5%, 2%), утомляемость (5%, 1%), головокружение (4%, 3%), фарингит (3%, 2%), диспепсия (3%, 1%) и миалгия ( 3%, 1%).

Очень редко сообщалось о единичные побочные эффекты, как тахикардия, сердцебиение и очень редко аллергические реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница, отек, одышка и анафилаксия), и повышение активности печеночных ферментов, в том числе повышение уровня билирубина.

Передозировки.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. Применение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому должно быть принято решение, продолжить кормить грудным молоком, или прекратить прием дезлоратадина, исходя из важности препарата для здоровья матери.

Дети.

В возрасте до 12 лет эффективность и безопасность применения дезлоратадина в форме таблеток не установлена, поэтому не следует назначать препарат этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует информировать пациентов о том, что некоторые лица испытывают сонливость, что может негативно сказываться на их способности управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм

Дезлоратадина, неустановленный, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Дезлоратадин - это трициклический антигистаминный препарат длительного действия с селективным блокированием периферических Н1-рецепторов, который при этом не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. К клинические исследования дезлоратадина и лоратадина показали, что нет качественных или количественных различий в токсичности между эквивалентными дозами дезлоратадина и лоратадина.

После приема Дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы.

Исследования показали, что, кроме антигистаминного активности, Дезлоратадин оказывает против аллергическую и противовоспалительное действие. Доказано, что Дезлоратадин подавляет каскад реакций, вызывающих аллергическое воспаление, а именно:

выделения о воспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 с тучных клеток / базофилов человека;

экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина на эндотелиальных клетках;

выделения о воспалительных хемокинов (RANTES)

продукцию активированными полиморфно ядерными нейтрофилами су перекисного аниона;

адгезию и хемотаксис эозинофилов,

IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С 4,

острый аллергический бронхоспазм.

В ходе клинических исследований сонливость была зафиксирована при дозах на уровне 20 мг в день.

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Делоратадин по 45 мг / сут (превышение терапевтически рекомендованной дозы в 9 раз) в течение 10 дней не вызывало никаких клинически релевантных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе не наблюдалось удлинение интервала QT).

При применении рекомендуемой дозы 5 мг случаи сонливости не превышала такие в группе плацебо. При приеме дозы до 7,5 мг не наблюдалось влияние на психомоторную функцию пациентов. Отсутствие влияния на центральную нервную систему может объясняться тем, что Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика. При пероральном применении дезлоратадина в дозе 5 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми волонтерами максимальная концентрация в плазме крови (Tmax) достигается через 3:00 после приема, а стационарное состояние максимальной концентрации в плазме (Cmax) и площадь концентрации (кривая зависимости от времени AUC) наблюдались на уровне 4 мг / мл и 56,9 ng.nr / mL соответственно.

Ни еда, ни грейпфрутовый сок не влияли на биодоступность дезлоратадина (C max и AUC)

Дезлоратадин связывается с белками плазмы на уровне 82% - 87%. Соединение белков с дезлоратадина не менялось у лиц с почечной недостаточностью.

Период полувыведения дезлоратадина составлял 27 часов. После однократного приема внутрь дезлоратадина в дозе 5 мг - 20 мг показатели Cmax и AUC увеличились пропорционально дозе. Степень кумуляции после 14 дней применения отвечал периода полувыведения и частоте приема.

Выход препарата на уровне примерно 87% 14-дневной дозы дезлоратадина равномерно распределен в моче и фекалиях как продуктах обмена веществ.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розово-коричневого цвета.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Резерв лекарств 0 шт.