Бандрон инструкция и описание
БАНДРОН (BANDRONE)
Код АТС
L. Антинеопластические и иммуномодулирующие средства
L01. Противоопухолевые препараты
L01D. Цитотоксические антибиотики и родственные препараты
L01DB. Антрациклины и родственные соединения
L01DB06. Идарубицин
Общая характеристика
Международное название ibandronic acid; 3 (N-метил-3- (метилпентиламино) -1-гидроксипропан) -1,1-дифосфоновых кислоты мононатрия моногидрат
Основные физико-химические свойства
прозрачная бесцветная жидкость
Состав
1 флакон содержит ибандроновой кислоты мононатрия моногидрата эквивалентно Ибандроновая кислоте 6 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетат, уксусная кислота, вода для инъекций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Ибандроновая кислота относится к группе бисфосфонатов, которые вызывают специфическое действие на костную ткань. Селективное действие основывается на высокой аффинности бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, хотя конкретный механизм неизвестен. В эксперименте in vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолевыми процессами или введением экстрактов опухолевой ткани. Подавление эндогенной костной резорбции было подтверждено в исследованиях кинетики 45Са и при изучении высвобождения радиоактивно меченого тетрациклина, предварительно инкорпорированного в скелетные ткани. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, ибандроновая кислота не влияет на минерализацию костной ткани. Ингибирующее действие ибандроновой кислоты на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемии опухолевого генеза проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Клинические исследования показали, что ингибирующее действие ибандроновой кислоты на индуцированный опухолью остеолиз и, в частности, сопутствующую опухолевом процесса гиперкальциемию сопровождается снижением уровня кальция в сыворотке и повышением экскреции кальция с мочой. Фармакокинетика. Данные по фармакокинетике были получены после однократной инъекции 0,5, 1 и 2 мг ибандроновой кислоты здоровым добровольцам, а также после однократной инфузии 2, 4 или 6 мг 20 женщинам, находившихся в постменопаузе. Препарат характеризуется следующими фармакокинетическими показателями, не зависят от дозы: период полувыведения терминальной фазы - 10-16 часов, общий клиренс - 130 мл / мин., Почечный клиренс - 88 мл / мин., Объем распределения - 150 л; в моче за период 0-32 часа обнаруживается 60% введенной дозы. После инфузии 2, 4 или 6 мг ибандроновой кислоты фармакокинетические параметры зависят от дозы. Максимальная концентрация в сыворотке после однократной двухчасовой инфузии 6 мг препарата составляет 328 нг / мл, после разового болюсного введения 2 мг - 246 нг / мл. Связывание ибандроновой кислоты с белками не зависит от ее концентрации в сыворотке и составляет 99% при концентрациях до 2000 нг / мл (при введении терапевтических доз концентрации препарата в плазме никогда не достигают этого уровня). Можно предположить, что длительное применение препарата сопровождается его связыванием с костной тканью, однако подтверждающих это клинических данных нет. Вывод ибандроновой кислоты осуществляется в две фазы. Введен внутривенно препарат выводится в неизмененном виде, главным образом, через почки, остальное количество связывается с костной тканью.
Способ применения и дозы
Бандрон в виде концентрата для инфузий применяется только в условиях стационара. Доза определяется с учетом следующих факторов. До начала лечения Бандроном больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора хлорида натрия. Доза препарата зависит от степени тяжести гиперкальциемии и типа опухоли. Для большинства больных с тяжелой гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин> 3 ммоль / л) разовая доза препарата составляет 4 мг. Больным с умеренной гиперкальциемией (концентрация кальция в сыворотке с поправкой на альбумин <3 ммоль / л) достаточно разовой дозы 2 мг. Наибольшая доза в клинических исследованиях равнялась 6 мг, однако усиления эффекта она не дает. Концентрация альбумин-корректированного кальция в сыворотке (ммоль / л) рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (ммоль / л) - [0,02 х альбумин (г / л)] + 0,8, а концентрация альбумин корригированного кальция в сыворотке в мг / дл рассчитывается следующим образом: кальций сыворотки (мг / дл) + 0,8 х [4 - альбумин (г / л)]. В большинстве случаев повышенная концентрация кальция в сыворотке может нормализоваться в пределах 7 дней. Медиана времени до рецидива (повторное превышение сывороточной концентрации альбумин-корректированного кальция в> 3 ммоль / л) после введения доз 2-4 мг равняется 18-19 дням, после введения 6 мг - 26 дням. Повторное введение может потребоваться при недостаточной эффективности первого или при рецидиве гиперкальциемии. Ибандроновая кислоту следует вводить в виде только внутривенной инфузии после разведения препарата. Для этого содержимое флакона растворяется в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или в 500 мл 5% раствора глюкозы и вводится капельно в течение 2:00. Концентрат ибандроновой кислоты не следует смешивать с растворами, содержащими кальций. Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только внутривенно и избегать его внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
Побочное действие
Организм в целом: чаще всего - повышение температуры тела, иногда - гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, боль в костях и мышцах, которые в большинстве случаев специфического лечения не требуют и симптомы исчезают через несколько часов или дней) гиперчувствительность к препарату. Желудочно-кишечный тракт: отдельные случаи желудочно-кишечной непереносимости препарата. Лабораторные изменения: часто снижение экскреции кальция почками сопровождается уменьшением концентрации фосфатов в сыворотке, не требует терапевтического вмешательства иногда - гипокальциемия. Органы дыхания: как и при приеме других бисфосфонатов, вызывает бронхоспазм у больных бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки> 5 мг / дл, или 442 мкмоль / л). Бандрон не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта, а также в период беременности и кормления грудью.
Передозировка
На сегодня сообщений о острая передозировка Бандрону не поступало. Поскольку в доклинических исследованиях большие дозы вызывали токсическое действие на печень и почки, при передозировке необходимо контролировать функцию этих органов. Клинически значимое гипокальциемии можно устранить введением глюконата кальция.
Особенности применения
У больных, применяют ибандронат, следует контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке. Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились. Рекомендуется избегать чрезмерной гидратации больных группы риска по недостаточности кровообращения. Влияние Бандрону на скорость психомоторных реакций не изучался.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время. Следует помнить о возможности гипомагниемии.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
1 флакон с концентратом в картонной коробке.
