Азотен инструкция и описание

АЗОТЕН
(ASOT)
Общая характеристика:
Международное название: S (-) atenolol *
4 [2-гидрокси-3- [1-метилэтил) амино] пропокси] -бензолацетатамиду;
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью с обеих сторон (12,5 мг)
круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гладкой поверхностью на одной стороне и линией разлома с другой (25 мг)
круглые, двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета с гладкой поверхностью на одной стороне и линией разлома с другой (50 мг);
1 таблетка содержит S (-) атенолола 12,5 мг или 25 мг или 50 мг
вспомогательные вещества:
таблетки по 12,5 мг и 25 мг целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преджелатинизований, коллоидный диоксид кремния, натрия крахмала гликолят, магния стеарат
таблетки по 50 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал преджелатинизований, кремния диоксид, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, краситель сансет желтый (Е 110).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные блокаторы бета - адренорецепторов.
Код АТС С 07А В 03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Атенолол - рацемическая смесь S (-) и R (+) изомеров (1: 1). S (-) атенолол - активная хиральная форма атенолола. Исследования доказали, что только S (-) атенолола свойственны специфические отрицательный хроно-, инотропный и другие эффекты, тогда как R (+) изомер является неактивным. S (-) атенолол имеет гораздо большее сродство к β1-адренорецепторов, чем R (+) атенолол. Рандомизированное, двойное слепое клиническое исследование показало, что S (-) атенолол в дозе 50 мг имеет такую ??же гипотензивную активность, как рацемический атенолол в дозе 100 мг.
S (-) Атенолол - это кардиоселективный b1-адреноблокатор без ВСА, который проявляет антиаритмические, антиангинальное и гипотензивное действие за счет уменьшения стимулирующего влияния на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. S (-) Атенолол является гидрофильной веществом, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что приводит низкий риск побочных эффектов со стороны ЦНС, он не мембраностабилизирующей действия. Препарат оказывает негативное хроно-, дромо-, батмо- и инотропный эффекты, оптимизирует работу сердца. Уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. Антиаритмические эффект обусловлен угнетением проведения импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через атриовентрикулярный узел и дополнительными путями. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (рост времени диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости. Антигипертензивный механизм включает снижение минутного объема, уменьшение симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетения высвобождения ренина почками. Терапевтический эффект достигается через 2 - 4 ч, продолжается - до 24 ч.
Фармакокинетика. В пищеварительном тракте абсорбируется около 50% введенной дозы, биодоступность составляет 40 - 50%, связь с белками плазмы составляет примерно 6 - 16%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 - 4 часа после перорального приема. Объем распределения 0,7 л / кг. Период полувыведения - 6 - 9 ч. S (-) aтенолол практически не метаболизируется в печени, выводится почками (90% в неизмененном виде), при нарушении функции почек период полувыведения значительно увеличивается. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.
Показания. Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда с нарушением сердечного ритма без признаков сердечной недостаточности, предупреждения инфаркта миокарда и внезапной коронарной смерти; артериальная гипертензия; синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, мерцательная тахиаритмия, гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.
Способ применения и дозы. Взрослым препарат назначают внутрь 1 раз в сутки перед приемом пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Назначается 1 - 2 раза в сутки.
При стенокардии назначают по 25 - 50 мг 1 раз в сутки, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 200 мг / сут.
Для лечения артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 - 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают через 1 неделю на 25 мг, средняя доза - 50 мг / сут. Препарат применяют в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными препаратами. Повышение суточной дозы для лечения артериальной гипертензии более 50 мг не рекомендуется, поскольку терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
При гиперкинетическом кардиально м синдроме назначают по 12,5 - 25 мг / сут.
При клиренсе креатинина 10 - 30 мл / мин назначают по 50 мг через день или 25 мг / сут; при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин - 25 мг через день или 50 мг 1 раз в 4 дня, или при лечении гемодиализом по 25 мг после каждого диализа.
В случае, если планируется отмена препарата, доза снижается постепенно на ¼ дозы каждые 3 - 4 дня.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, блокада, нарушение проводимости миокарда, ортостатическая гипотензия, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно ощущение холода в конечностях, обмороки.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, депрессия, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница или сонливость, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: редко одышка, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запоры, диарея.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Печень и почки: повышение уровня билирубина и креатинина в в сыворотке.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
Прочее: слабость, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, повышение уровня сахара крови (у больных с инсулин независимым сахарным диабетом), снижение уровня сахара крови (у больных, получающих инсулин), усиленное потоотделение, ослабление либидо, синдром "отмены".
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 40 / мин, блокада II - III степеней, синдром слабости синусового узла, синоатриального блокада, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II - III ст., кардиогенный шок, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения, миастения, метаболический ацидоз, беременность, период лактации. Возраст до 15 лет.
Передозировки.
Симптомы: брадикардия, блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм.
Лечение: при нарушении AV проводимости - внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора; при желудочковой и экстрасистолии - лидокаин. Если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при нефективности - введение адреналина, допамина, добытая мину; при судорогах - внутривенное введение диазепама, при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально - b-адреностимуляторы.
Особенности применения. С осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом (особенно при его лабильном течения), пациентам с болезнью Рейно, о литеруючимы заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адрено блокаторами), пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.
Бета-блокаторы не рекомендуют применять при вазосмастичний стенокардии.
Следует с осторожностью назначать препарат больным с бронхиальной астмой и другими бронхообструктивным заболеваниями, в таком случае препарат назначают в минимально эффективных дозах.
При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику гипертиреоза.
В случае необходимости проведения хирургических вмешательств следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.
При почечной недостаточности доза Азотену может быть уменьшена. Больным, находящимся на гемодиализе можно давать 25 мг Азотену после каждого сеанса. Больным с тяжелой аллергией к пищевым продуктам, медикаментов или ядам насекомых в анамнезе следует назначать атенолол с осторожностью в связи с возможным обострением аллергии. При возникновении каких-либо симптомов аллергии при лечении атенололом необходима консультация врача.
Атенолол следует с осторожностью назначать пациентам с псориазом через возможность обострения псориаза.
Атенолол проникает через плацентарный барьер и может негативно влиять на ребенка. При необходимости лечения женщин, которые кормят грудью следует решить вопрос о переходе на искусственное вскармливание.
У пожилых пациентов рекомендуется начинать с 12,5 мг в сутки (доза может быть увеличена под контролем АД и ЧСС). В случае обнаружения у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.
Безопасность применения препарата в педиатрической практике не доказана.
Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управления транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.
Прекращение длительного курса лечения должно происходить постепенно, под наблюдением врача.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием атенолола и верапамила (или дилтиазему) может вызвать усиление кардиодипресивнои действия. В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола. При одновременном применении атенолола с верапамилом, дилтиаземом, амиодароном резерпином, метил допой, или антиаритмичнимы средствами 1А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) повышается риск развития брадикардии и замедление AV- проводимости. Одновременный прием верапамила, дилтиазема, дигоксина, амиодарона, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина, антиаритмические средств и общих анестетиков повышает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропное воздействий. Аллергены, которые применяют для иммунотерапии, поскольку экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. При одновременном применении атенолола с производными эрготамина, ксантина, а также с НПВС - эффективность атенолола снижается. При одновременном применении препарата с инсулином, гипогликемическими средствами для приема внутрь их гипогликемизирующее действие усиливается. При одновременном применении Азотену и гипотензивных средств других групп (мочегонных, антагонистов кальция и АПФ) или нитратов - гипотензивный эффект усиливается. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). При одновременном назначении S (-) aтенолол с резерпином, метил допой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии. Одновременный прием верапамила, дилтиазема, дигоксина, амиодарона, резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, гуанфацина, антиаритмические средств и общих анестетиков повышает выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропное воздействий.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.