Аско-сановель инструкция и описание
АСКО - САНОВЕЛЬ
(ASCO - sanovel)
Состав:
1 таблетка содержит 91,35 мг натрия алендроната тригидрата, что эквивалентно 70 мг алендроновой кислоты
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при заболеваниях костей. Бис-фосфонаты. Код АТС М05В А04.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальный период с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника.
Противопоказания.
Заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (например сужение или ахалазия).
Невозможность стоять или сидеть в течение 30 минут после приема препарата.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Гипокальциемия.
Способ применения и дозы.
Препарат назначать по 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения зависит от течения и продолжительности заболевания и определяется врачом индивидуально для каждого больного.
АСКО-сановель следует принимать утром, запивая только водой, не менее чем за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарств. Любые напитки (включая минеральную воду), прием пищи или некоторые лекарственные средства могут уменьшить всасывание алендроната.
Для облегчения попадания в желудок и тем самым уменьшения подразнювання пищевода препарат следует принимать только после подъема с постели, запивая полным стаканом воды (200 мл). После этого не следует ложиться минимум 30 минут.
Пациентам следует принимать добавки кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Для пациентов пожилого возраста и пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Ввиду отсутствия клинических данных не рекомендуется назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 35 мл / мин).
Побочные реакции.
АСКО-сановель хорошо переносится.
В клинических исследованиях продолжительностью 5 лет побочные эффекты были легкими и, как правило, не требовали прекращения лечения.
Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении алендроновая кислоты:
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, эрозии / язвы пищевода и ротоглотки, дисфагия, регургитация кислым, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, молотый, стриктуры пищевода, орофарингеальной язвы, перфорации, кровотечения , язвы желудочно-кишечного тракта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, эритема, сыпь с фотосенсибилизацией, кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, костях, суставах, остеонекрозе челюсти, атипичные переломы бедра.
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница и ангионевротический отек, симптоматическая гипокальциемия.
В начале применения возможные преходящие миалгия, слабость, лихорадка, головокружение, дизгевзия, вертиго, алопеция, отек челюсти, астения, периферические отеки, снижение уровня кальция и фосфатов в крови.
Передозировки.
Симптомы передозировки: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язвы.
Лечение: для связывания алендроната нужно применить молоко или антациды.
Рвоту вызывать не следует, и больной должен сохранять вертикальное положение (не ложиться).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Доклинические данные и испытания на животных не выявили влияния на развитие эмбриона и отклонений в послеродовом развития, но не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью, поскольку не известно, проникает алендронат в грудное молоко.
Дети.
Препараты алендроната натрия не рекомендуется для применения у детей.
Особенности применения.
Алендронат натрия, как и другие бисфосфонаты, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Несмотря на это, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам и симптомам, которые указывают на возможные реакции со стороны пищевода, а пациентов следует предупреждать о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.
Риск тяжелых побочных реакций со стороны пищевода возрастает у пациентов, нарушающих правила приема препарата.
Учитывая возможный раздражающее воздействие препарата на слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, такими как дисфагия, болезни пищевода, гастрит, дуоденит или язвы.
Не следует жевать или сосать таблетку.
Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата они должны принять одну таблетку утром на следующий день. В дальнейшем нужно продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Препарат не рекомендуется пациентам с клиренсом креатинина менее 35 мл / мин.
Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, кроме дефицита эстрогенов, возраста и применения глюкокортикоидов.
Для предупреждения развития остеонекроза челюсти и атипичных переломов бедра до начала лечения алендронатом натрия необходимо компенсировать гипокальциемии (см. «Противопоказания»). Другие нарушения обмена минеральных веществ (такие как недостаток витамина D) также должны быть устранены.
Несмотря на то, что алендронат натрия увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может иметь место небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета, в которых обменные процессы в костях были значительно повышены до начала терапии , а также у пациентов, получающих глюкокортикоиды, в которых всасывание кальция может быть пониженным.
Обеспечение достаточного поступления кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов с заболеванием костей при болезни Педжета и у пациентов, получающих глюкокортикоиды.
В клинических исследованиях возрастных различий профиля эффективности и безопасности алендроната натрия не наблюдали.
Поскольку существует вероятность ухудшения течения основного заболевания, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с недавно перенесенными (в течение последнего года заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), такими как язва, активное кровотечение из ЖКТ, оперативное вмешательство на органах верхнего отдела ЖКТ, кроме пилори -пластика. При назначении препарата пациентам с патологией пищевода по типу Барретта следует рассмотреть соотношение пользы и потенциального риска.
Редко при пероральном приеме бисфосфонатов сообщалось о локализован остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предыдущей экстракции зуба и / или местной инфекцией (включая остеомиелит), сопровождавшиеся медленным заживлением.
Большинство таких случаев были зарегистрированы у пациентов с онкологическими заболеваниями, которым внутривенно вводили бисфосфонаты. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся: рак, сопутствующая терапия (химиотерапия, радиотерапия, кортикостероиды), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (заболевания зубов, анемия, коагулопатия, инфекции). Пациентам, у которых обнаружен остеонекроз челюсти, необходимо соответствующее лечение в челюстно-лицевой хирурга, а терапию бисфосфонатами следует пересмотреть, исходя из индивидуальной оценки соотношения польза / риск. Проведение стоматологических оперативных вмешательств может ухудшать состояние. Во время лечения, если возможно, следует избегать проведения инвазивных стоматологических процедур. Для пациентов, состояние которых требует проведения таких процедур (например по зубных имплантантов, удаление зуба), индивидуальный план лечения должны составить терапевт и / или хирург, включая решение вопроса о применении бисфосфонатов, учитывая оценку польза / риск.
О низкоэнергетические переломы субвертлужного и проксимального отдела бедренной кости сообщалось у небольшого количества пициентив, которые применяли бисфосфонаты. Некоторые из них были переломами напряжения (так называемые неполные переломы), возникавшие при отсутствии травмы. У некоторых пациентов возникал продромальный боль в пораженной области, часто в связи с переломом напряжения, возникшего за несколько недель или месяцев до полного перелома. Таких случаев было очень мало, а подобные клинические состояния возникали у пациентов, не применяли бисфосфонаты. Пациентов с подозреваемыми переломами напряжения следует обследовать, включая оценку известных факторов и факторов риска (например дефицит витамина D, мальабсорбция, применение ГКС, перелом напряжения в анамнезе, артрит или перелом нижних конечностей, усиление или увеличение физической нагрузки, сахарный диабет, длительное злоупотребление алкоголем) и предоставить соответствующее ортопедическое лечение. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения бисфосфонатов у пациентов с переломами напряжения после обследования пациента, исходя из индивидуальной оценки польза / риск.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что АСКО-сановель влиять на способность управлять автомобилем или работать с точной техникой, но следует быть осторожным при применении препарата и не исключать возможности возникновения головокружения и вертиго.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном приеме алендроната натрия с препаратами кальция, антацидами и другими пероральными лекарствами может уменьшаться абсорбция алендроната. Поэтому пациенты не должны по крайней мере в течение получаса после приема препарата принимать любые другие пероральные лекарства.
Никаких других клинически значимых взаимодействий с другими лекарствами не ожидается.
Одновременное применение гормонозаместительной терапии (ГЗТ) (эстроген ± прогестин) и алендроната натрия изучали в двух клинических исследованиях продолжительностью один и два года с участием женщин в постменопаузальный период, больных остеопорозом. Комбинированное применение алендроната натрия и ГЗТ привело к большему росту костной массы и более значимому снижению резорбции костей по сравнению с применением первого или второго метода лечения отдельно. В этих исследованиях показатели безопасности и переносимости комбинированной терапии соответствовали аналогичным показателям при раздельном применении этих методов лечения.
По клиническим исследованиям, ежедневное применение препаратов, содержащих более 10 мг алендроната натрия и ацетилсалициловой кислоты, приводило к увеличению частоты побочных эффектов верхних отделов ЖКТ. Однако это не наблюдалось в исследованиях на пациентах, получавших 35 мг или 70 мг алендроната натрия один раз в неделю.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Алендронат натрия, связываясь с гидроксиапатитом в костной ткани, эффективно и специфически ингибирует костную резорбцию, опосредованную остеокластами и относится к группе бисфосфат. Специфически ингибирует активность остеокластов, осуществляющих резорбцию костной ткани.
Фармакокинетика.
абсорбция
Пероральная биодоступность алендроната составляла 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин при дозе от 5 до 70 мг при приеме натощак после ночного сна за 2:00 до стандартного завтрака. Биодоступность снижалась одинаково (примерно на 40%) при приеме алендроната за одну или полтора часа до стандартного завтрака. Биодоступность была небольшой при приеме алендроната во время или до двух часов после стандартного завтрака. Прием алендроната вместе с кофе или апельсиновым соком снижал биодоступность приблизительно на 60%.
При исследованиях у пациентов с остеопорозом алендронат натрия был эффективен, если его принимали натощак, не позднее, чем за 30 минут до завтрака.
У здоровых лиц пероральный прием преднизона (20 мг три раза в день в течение пяти дней) не привел клинически значимых изменений биодоступности алендроната (диапазон среднего повышения - от 20% до 44%).
Распределение.
Концентрации алендроната в плазме крови после перорального приема терапевтической дозы слишком малы для аналитического определения (менее 5 нг / мл). Уровень связывания с белками плазмы составляет примерно 78%.
Выведение
После однократного введения алендроната натрия, меченого атомом углерода 14С, около 50% меченого препарата выводится с мочой в течение 72 часов. Вывод меченого препарата с калом НЕ определялось, или было незначительным.
Конечный период полувыведения препарата у человека составляет более 10 лет, отражает высвобождение алендроната из костей скелета.
Доклинические исследования показали, что часть препарата, не оседает в кости, быстро выводится с мочой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 4 таблетки в блистере, 1 блистер в конверте; 1 конверт в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
