Алендронат - Стома инструкция и описание
АЛЕНДРОНАТ - СТОМА
(ALENDRONATE-STOMA)
Общая характеристика:
Международное название: alendronic acid; (4-амино-1-гидроксибутилиден) бифосфонова кислота (и в виде моно натриевой соли три гидрата)
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета;
1 таблетка содержит натрия алендроната (в пересчете на алендронат) 0,01 г
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (гранулак 200 таблетоза 80), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на минерализацию костей. Кислота Алендроновая. Код АТС М 05В А 04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Натрия алендронат - ингибитор костной резорбции, является синтетическим аналогом пирофосфата. Подавляет активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани, связывает в костях гидроксиапатит, вследствие чего восстанавливается положительный баланс между восстановлением и резорбцией костей, повышается минеральная плотность костей позвоночника, таза и др. Алендронат способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика. Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте 25%. Абсолютная биодоступность дозы 10 мг (1 таблетка), принятой за 2 часа до еды, составляет: для женщин - 0,78%, для мужчин - 0,59%; для дозы 40 мг у женщин - 0,6%. Связывание с белками плазмы - 78%. После приема терапевтической дозы концентрация алендроната в плазме составляет менее 5 нг / мл. Временно распределяется в мягких тканях, затем быстро перераспределяется в кости (30 - 40% принятой дозы) или выводится с мочой. Не метаболизируется. Выводится почками. Почечный клиренс - 71 мл / мин, системный - 200 мл / мин. Период полувыведения - не более 10 ч; в конечной фазе период полувыведения может составлять более 10 лет, что связано с высвобождением активного вещества из костей. Препарат в значительном количестве накапливается в костной ткани.
Прием препарата непосредственно перед, во время или после еды приводит к снижению его биодоступности. При приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность алендроната снижается примерно на 60%.
Показания. Лечение и профилактика остеопороза у женщин в период пост менопаузы, у мужчин - с целью повышения костной массы; лечение остеопороза, вызванного применением глюкокортикоидных средств у мужчин и женщин; болезнь Педжета (деформирующий остит).
Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не рассасывая, натощак, за 30 - 60 мин до первого приема пищи, запивая полным стаканом обычной воды.
Рекомендуемая доза для взрослых - 10 мг (1 таблетка) в сутки при болезни Педжета - 40 мг (4 таблетки) в течение 6 месяцев.
При остеопорозе курс лечения длительный - 2 - 3 года и более. После 3 лет лечения дозу алендроната-Стома уменьшают до 5 мг в сутки.
Для пожилых и больных со средней и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 35 - 60 мл / мин) дозы такие же.
После применения препарата больной должен находиться в вертикальном положении (не ложиться в кровать) не менее 30 мин.
Побочное действие. Боль в животе, диспепсия, язвы и эрозии пищевода, дисфагия, вздутие живота, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови, сыпь, эритема, головная боль, миалгии.
Противопоказания. Гиперчувствительность; заболевания пищевода, затрудняющие эвакуацию его содержимого (стриктуры, ахалазия) тяжелая почечная недостаточность неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение не менее 30 мин; гипокальциемия беременность и лактация (кормление грудью на этот период прекращают) детский возраст.
Передозировки.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия; диарея, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Лечение: назначение молока или антацида внутрь для связывания алендроната, при этом больной должен оставаться в вертикальном положении; терапия симптоматическая. Из-за возможного раздражения слизистой оболочки пищевода не рекомендуется вызывать рвоту.
Особенности применения. Во избежание раздражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта таблетку запивают полным стаканом обычной воды (другие напитки, включая минеральную воду, снижают биодоступность препарата) в течение 30 мин после приема не рекомендуется принимать горизонтальное положение. Не следует принимать таблетки перед сном и при нахождении в постели.
В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги необходимо прекратить.
При наличии гипокальциемии и / или недостаточности витамина D следует их скорректировать до начала теарпии.
Во время лечения алендронатом обязательна диета, обогащенная кальцием. Целесообразно дополнительно назначать препараты кальция из расчета 0,5 г кальция в сутки. Интервал после приема алендроната и лекарственными средствами, содержащими кальций или продуктами, должен составлять 1 - 2 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме с другими пероральными лекарственными средствами (в том числе с препаратами, содержащими кальций, антацидами) снижается абсорбция алендроната, поэтому интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 30 мин. НПВП усиливают гастро токсичность алендроната.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки № 10 или №30 (10 × 3) в контурных ячейковых упаковках.