preventavir

Айра - Сановель инструкция и описание

АЙРА-САНОВЕЛЬ
(AYRA-sanovel)
состав
1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг или 16 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропил-целлюлоза, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Кандесартан.
Код АТС С09С А06.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ (АПФ) или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.
Тяжелая печеночная недостаточность и / или холестаз.
Способ применения и дозы.
Дозирование при артериальной гипертензии.
Рекомендованная начальная доза и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем артериального давления дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией артериального давления.
Препарат также можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами. Показано, что добавление гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами кандесартана.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Начальная коррекция дозы при применении у пациентов пожилого возраста не является необходимым.
Применение пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей жидкости.
Применение начальной дозы 4 мг может рассматриваться для пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией.
Применение при недостаточности почек.
Начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.
Применение при недостаточности функции печени.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Кандесартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и / или холестазом.
Применение чернокожим пациентам.
Антигипертензивный эффект кандесартана менее выраженным у темнокожих пациентов, чем у пациентов, принадлежащих к другим расам. Итак, потребность в увеличении дозы кандесартана и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у темнокожих пациентов, чем у представителей других рас.
Дозирование при сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Увеличение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или высокой переносимой дозы происходит за счет удвоения дозы с промежутками не менее 2 недель. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценки функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови.
Кандесартан можно применять вместе с другим лечением по поводу сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и кандесартана не рекомендуется и ее следует применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.
Особые категории пациентов.
Начальная коррекция дозы не является необходимой при применении у пациентов пожилого возраста или пациентам с внутрисосудистой дегидратацией или почечной недостаточностью, или легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Применение детям и подросткам
Безопасность и эффективность применения кандесартана детям при лечении гипертензии и сердечной недостаточности не установлены.
способ применения
Принимать внутрь.
Препарат следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.Результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимавших кандесартан для лечения сердечной недостаточности, часто возникают гиперкалиемия и почечная недостаточность. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.
Передозировки.
симптомы
Учитывая фармакологические свойства препарата, основным проявлением передозировки, вероятно, будет симптоматическая гипотензия и головокружение. В отдельных случаях передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщается о выздоровлении пациентов без отклонений от нормы.
лечение
Если развивается симптоматическая гипотензия, следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг показателей жизнедеятельности. Пациенту следует придать положение лежа на спине с поднятыми вверх ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, 0,9% раствора натрия хлорида. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применить симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности противопоказано.
Кандесартан не рекомендуется для применения в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения кандесартана детям не установлены.
Особенности применения.
почечная недостаточность
Как и при применении других средств, тормозящих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, принимающих кандесартан.
При применении кандесартана пациентам с гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.
Опыт применения препарата пациентам с тяжелой терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Таким пациентам дозу кандесартана следует осторожно подбирать, осуществляя тщательный мониторинг артериального давления.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должен включать периодическое оценивание функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше), а также у пациентов с нарушенной функцией почек. При подборе дозы рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия сыворотки крови. Доклинических исследований сердечной недостаточности не следует привлекать пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл).
Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности
Риск нежелательных реакций, в том числе ухудшение функции почек и гиперкалиемия, может расти при применении кандесартана в комбинации с ингибиторами АПФ. Пациенты, которые принимают такое лечение, нуждаются в регулярном и тщательном контроле.
гемодиализ
На фоне диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АТ1-рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-. Таким образом пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.
Стеноз почечной артерии
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II (Араи), могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки.
трансплантация почки
Опыт применения кандесартана пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.
артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью при лечении кандесартаном может возникать гипотензия. Она также может развиваться у пациентов с АГ и внутрисосудистой дегидратацией вследствие приема высоких доз диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию и принять меры по коррекции гиповолемии.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, принимающих антагонисты ангиотензина II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать гипотензия в результате блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко гипотензия может быть выраженной и требовать введения жидкости и / или применение сосудосуживающих средств.
Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность показана пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства для благодаря торможению ренин-ангиотензин-. Таким образом, применение кандесартана в этой популяции не рекомендуется.
гиперкалиемия
Одновременное применение кандесартана с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, способными повышать уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия у пациентов с гипертензией. Следует должным образом осуществлять мониторинг уровня калия.
У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих кандесартан, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и кандесартана не рекомендуется и ее можно применять только после тщательного оценивания потенциальных преимуществ и рисков.
общие
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение с применением других лекарственных средств, влияющих на эту систему, было связано с острой гипотензии, азотемии, олигурией или редко - с острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов не может быть исключена при применении Араи. Как и любой гипотензивное средство, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, имеющими свойство снижать артериальное давление, независимо от того, предназначены они в качестве антигипертензивных средств применяются по другим показаниям.
Препарат в незначительном количестве содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследований влияния кандесартана на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось. Однако следует принять во внимание, что во время лечения могут развиваться головокружение или повышенная утомляемость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, оральными контрацептивами (т.е. этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом не обнаружено.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных препаратов (например гепарина), может повышать уровень калия. Контроль уровня калия следует осуществлять должным образом.
Сообщалось о обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности при одновременном приеме лития и ингибиторов АПФ.
Подобный эффект может наблюдаться при применении Араи. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
При одновременном введении Араи с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г / сут) и неселективными НПВС) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием Араи и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в сыворотке крови, в частности у пациентов с ослабленной уже в начале лечения функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенту необходимо провести должным образом гидратацию и внимание следует уделить мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ангиотензин II - главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, что играет роль в патофизиологических механизмов развития гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе окончательной гипертрофии и поражения органов. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АТ1).
Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для приема внутрь. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза во время всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II (Араи), селективным по рецепторов АТ1, с плотным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Ему несвойственна агонистическое активность.
Кандесартан не тормозит АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и усиления брадикинина или вещества Р. В контролируемых клинических исследованиях, сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота кашля была ниже у пациентов, принимавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые являются важными в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ1) приводит к дозозависимому рост плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
артериальная гипертензия
При гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдрома отмены после прекращения лечения отсутствуют.
После однократного приема кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2:00. При длительном лечении основное снижение артериального давления при всех дозах обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется в течение длительного лечения. Согласно данным анализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы с 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Принимая во внимание межиндивидуальные различия, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный, чем средний, эффект. Кандесартана цилексетил при условии приема 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования.
При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетил комбинируют с амлодипином или фелодипином.
Лекарственным средствам, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, присущий менее выраженный антигипертензивный эффект у темнокожих пациентов (обычно составляют популяцию с низким уровнем ренина), чем у представителей других рас. Это также характерно для кандесартана.
Кандесартан усиливает почечный кровоток и соответственно не влияет, или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракции фильтрации. В трехмесячном клиническом исследовании с участием пациентов с гипертензией и сахарным диабетом II типа и микроальбуминурией антигипертензивное лечение кандесартаном цилексетилом уменьшало выделение альбумина с мочой. В настоящее время отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.
Влияние кандесартана цилексетила в дозах 8-16 мг (средняя доза - 12 мг) 1 раз в сутки на сердечно-сосудистую заболеваемость. Артериальное давление снижалось с 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе кандесартана, и с 167/90 до 149/82 мм рт. ст. в контрольной группе.
сердечная недостаточность
Лечение кандесартаном цилексетилом снижает летальность, снижает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.
Положительный эффект кандесартана был постоянным, несмотря на возраст, пол и сопутствующее медикаментозное лечение. Кандесартан также был эффективным у пациентов, которые одновременно принимали бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной руководствами по лечению.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка, фракции выброса левого желудочка ≤ 40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.
Фармакокинетика.
Абсорбция и распределение
После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с тем же раствором для приема внутрь составляет около 34% из очень незначительной изменчивостью. Рассчитана биодоступность таблетки таким образом составляет 14%. Средний пик концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточная концентрация кандесартана линейно возрастает с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования. Половых различий фармакокинетики кандесартана не обнаружено. Площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови по сравнению со временем» (AUC) кандесартана не претерпит существенных изменений под влиянием пищи.
Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л / кг.Биодоступность кандесартана не претерпит изменений под влиянием пищи.
Метаболизм и выведение
Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью, и только незначительно - за счет печеночного метаболизма (CYP2C9). Исходя из данных in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома Р450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно 9:00. Аккумуляции после многократных доз нет.
Общий клиренс кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл / мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл / мин / кг. Выведение почками кандесартана происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После приема внутрь меченого радиоизотопом 14С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% - в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика в особых категорий пациентов
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана повышались примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми людьми. Однако реакция артериального давления и частота нежелательных явлений были подобными после приема кандесартана молодыми пациентами и пациентами пожилого возраста.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью Cmax и AUC кандесартана увеличивались при повторном приеме примерно на 50% и 70% соответственно, но t1 / 2 оставался неизменным по сравнению с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t1 / 2 кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
В двух исследованиях, включавших пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, наблюдался рост средней AUC кандесартана примерно на 20% в одном исследовании и на 80% в другом исследовании. Опыт применения препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: 8 мг - круглые плоские таблетки светло-розового цвета, с насечкой с одной стороны;
16 мг - круглые плоские таблетки розового цвета, с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.