Агарурин СР 400 инструкция и описание

АГАПУРИН СР 400
(AGAPURIN SR400)
состав
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, эмульсия диметикона SE 2, макрогол 6000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С 04А D03.
Клинические характеристики.
Показания.
Удлинению дистанции без болевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзий ним поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других производных метилксантина или к любому из ингредиентов препарата.
Острый инфаркт миокарда.
Кровоизлияние в мозг или иная клинически значимое кровотечение.
Язвы желудка и / или кишечника.
Геморрагический диатез.
Кровоизлияние в сетчатку глаза.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.
Способ применения и дозы.
Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).
Если не назначено другое дозировки, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринуСР 400 мг три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозу для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снизить дозы по решению врача, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Если не назначено другое дозировки, тогда принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринуСР 400 мг два или три раза в сутки (эквивалент 800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, применение пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Способ и продолжительность введения.
Дозу препарата АгапуринСР 400 мг устанавливает врач учитывая индивидуальные особенности больного. Обычно препарат АгапуринСР 400 мг назначают по 400 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г пентоксифиллина.
Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (примерно 100 мл).
Для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, из группы особого риска последствий снижения артериального давления (например, при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.
Примечание.
В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (применение слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях может происходить выведение остатков таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.
Побочные реакции. Во время лечения Ага пуриномСР 400 мг могут возникать побочные эффекты.
Побочные эффекты классифицированы по их частоте:
Очень часто ≥10%.
Часто ≥1% - <10%.
Нечасто ≥0,1% - <1%.
Редко ≥0,01% - <0,1%.
Очень редко <0,01%, включая единичные случаи.
Нервная система.
Нечасто: головокружение, дрожь, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство.
Редко: нарушения сна, галлюцинации.
Очень редко потение, парестезии, судороги.
Симптомы асептического менингита - до их возникновения подвержены пациенты с ауто иммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения приема пентоксифиллина.
Сердечно-сосудистая система.
Нечасто сердечная аритмия (например, тахикардия).
Редко: снижение АД, стенокардия, сердцебиение, одышка, периферический отек / ангионевротический отек.
Очень редко: повышение артериального давления.
Желудочно-кишечные расстройства.
Часто желудочно-кишечные расстройства, в частности тошнота, рвота, метеоризм, чувство вздутия в желудке, диарея.
Редко желудочные и кишечные кровотечения.
Со стороны печени и желчных путей.
Очень редко застой желчи (внутренне печеночный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Нарушение метаболизма и питания.
Редко гипогликемия.
Кожа, аллергические реакции.
Часто приливы.
Нечасто реакции повышенной чувствительности - зуд, эритема, крапивница.
Редко кровоизлияния в коже и слизистых оболочках.
Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности развивающихся поездом минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, спазм бронхиальных мышц, анафилактический шок); эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.
В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности следует прекратить принимать препарат и немедленно обратиться к врачу.
Проблемы со стороны глаз.
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, принимать лекарственное средство следует сразу прекратить.
Кровь и лимфатическая система.
Редко кровоизлияния в мочеполовой системе.
Очень редко внутренне черепная кровотечение, тромбоцитопения с тромбоци опеничною пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь смертельный исход. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.
Передозировки.
Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры тела, возбуждения, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмия, рвота в виде «кофейной гуще».
Лечебные мероприятия. Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.
Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.
Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потение, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно, глюкокортикоиды (например , 250-1000 мг метил преднизолона внутривенно) и антагонисты гость меновых рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.
Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.
В период кормления грудью пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата в период кормления грудью возможно, если, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта АгапуринСР 400 мг нельзя назначать детям.
Особые меры безопасности.
Препарат должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.Особенности применения. Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотонией, коронарным склерозом и тех, перенесших сердечный приступ или хирургическое вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частые проверки показателей свертывания крови.
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития а пластической анемии, нужен регулярный контроль общей картины крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования доз до 50 - 70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, следует принимать пентоксифиллин по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.
Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не известна.
В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение и другие побочные реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин потенцирует влияние антикоагулянтов, фибринолитических препаратов, усиливает действие гипотензивных (в частности ингибиторов ангиотензин чего фермента) препаратов, нитратов и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных противодиабетических препаратов). Нужен тщательный надзор за пациентами, которые принимают другие лекарства одновременно с пентоксифиллином.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к повышению уровня теофиллина, что может увеличить или усилить побочные действия, связанные с теофиллином.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:
улучшает ухудшенные способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
ингибирует агрегацию тромбоцитов;
снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме;
ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелия сосудов.
Влияние пентоксифиллина на заболеваемость сердечные или цереброваскулярные патологии и / или соответствующую смертность не изучали.
Фармакокинетика.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина с препарата происходит в течение 10-12 часов, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Освободившееся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пре системный метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляет лишь 20-30%.
Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме в концентрации, в два раза превышающей концентрацию исходного вещества, с которой он находится в оборотной биохимической равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Вывод пентоксифиллина двухфазное; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов - 1,0-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы составляет примерно 1,6 часа.
Выводится в основном почками в форме неконъюгированного водорастворимых полярных метаболитов только 4% получается с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.