Поиск лекарств: 
Например:  Дифферин

 

Абитор инструкция, описание

АБИТОР
(ABITOR)
Общая характеристика:
Международное название: atorvastatin; [R-(R*R*)]-2-(4-фторфеніл)-β,δ,-дигідрокси-5-(1-метилетил)-3-феніл-4-[(феніл амино) -карбонил] 1Н-пиррол-1-гептановая кислота
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, серого цвета, с тиснением в форме сердца на одной стороне и гладкие с другой (10 мг);
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон (20 мг);
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит аторвастатина кальция, эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натриевая кроскармелоза, поливинилпирролидон К 3о, тальк, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, красители: железа оксид черный (Е172 ) для таблеток по 10 мг железа оксид красный (Е172) и железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 20 мг.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтпчна группа. Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС С 10А А 05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аторвастатин кальция - синтетический Гиполипидемическое средство. Это селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-З-метилглютарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) - фермента, который подавляет синтез холестерина в печени. Превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является одним из ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление синтеза холестерина аторв астатин способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это приводит к повышению количества ЛПНП-рецепторов, которые увеличивают захват холестерина ЛПНП из крови и, таким образом, восстанавливают внутриклеточный гомеостаз холестерина. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и Аполо протеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерина ЛПОНП, уровень триглицеридов и несколько повышает уровни холестерина ЛПВП и Аполо протеина А.
Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 2 ч. Биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная - 95 - 99%, абсолютная - 12%. Пища снижает уровень и степень всасывания препарата на 25% и 9% - соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь ниже по сравнению с приемом препарата утром натощак, однако уровни снижения холестерина в течение дня одинаковы и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин метаболизируется в печени с образованием орто- и парагидроксилированных производных и продуктов β-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма, главным образом, с желчью. Период полувыведения препарата составляет около 14 ч. Ингибирующая активность препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели.
Показания.
Гиперлипидемия. Коррекция повышенного уровня общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (тип Па и IIb) при неэффективности немедикаментозного мероприятий; для снижения уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим средствам коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств; как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозного мероприятий.
Ишемическая болезнь сердца. Вторичная профилактика ишемической болезни сердца; снижение риска инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Способ применения и дозы. Перед началом лечения и во время терапии больные должны находиться на Гипохолестеринемическое диете.
Начальная доза Абитору® для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическая доза составляет 10 - 80 мг в сутки. Препарат можно принимать один раз в день в любое время независимо от приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП-холестерина, цели лечения и ответа пациента на терапию. Уровне липопротеидов в крови необходимо контролировать через 2 - 4 недели после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной (комбинированной) гиперлипидемии обычная доза Абитору® для взрослых составляет 10 мг в сутки. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии доза для взрослых составляет 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Побочное действие. Возможны запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея, головная боль, астения, миалгия, бессонница, аллергические реакции. В редких случаях могут отмечаться головокружение, миопатии, парестезии, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд, кожные высыпания, рвота, гипергликемия, гипогликемия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату заболевания печени в активной фазе, повышение уровня печеночных трансаминаз (более чем в З раза) беременность и лактация; репродуктивный возраст у женщин (при лечении необходима надежная контрацепция).
Передозировки.
Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения. Абитор®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли, повышением температуры тела и сопровождаться резким повышением уровня КФК (КФК) более чем в 10 раз по плазме крови по сравнению с нормой. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу о всех случаях неясного боли в мышцах, слабости. Лечение Абитором® следует прекратить при возникновении каких-либо симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, почечная недостаточность, неконтролируемые судороги). При длительном лечении Абитором® возможно умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и во время лечения необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности ACT и АЛТ более чем в З раза по сравнению с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полная отмена. Абитор® следует с осторожностью назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени. Препарат может быть назначен женщинам репродуктивного возраста при надежной контрацепции. В случае выявления беременности во время терапии препаратом прием Абитору® следует немедленно прекратить.
Поскольку существует потенциальный риск для младенцев, получающих грудное молоко, при лечении аторв астатин следует прекратить кормление грудью. Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовалась.
Способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Противопоказания неизвестны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Риск возникновения миопатии во время лечения Абитором® и подобными ему препаратами возрастает при одновременном применении циклоспорина, фибриновой кислоты и ее производных, эритромицина, противогрибковых препаратов группы азолов и ниацина. Одновременное применение Абитору® и суспензии пероральных антацидов, содержащих гидроксиды алюминия и магния, уменьшает концентрацию аторвастатина в плазме примерно на 35%, однако это не влияло на снижение уровня ХС-ЛПНП. Поскольку аторвастатин не изменяет фармакокинетику антипирина, взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются с помощью цитохрома (например циклоспорина, терфенадина, тол бутамида, триазолама, пероральных контрацептивов), маловероятно. Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении колестипола. Однако гиполипидемический эффект эффективен при одновременном назначении аторвастатина и колестипола, чем при назначении одного из этих препаратов. При многократных дозах дигоксина и одновременном применении 10 мг Абитору® уровень дигоксина в плазме не изменялся. Однако концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20% при одновременном применении 80 мг Абитору® ежедневно. Следует должным образом контролировать состояние пациентов, получающих дигоксин. Одновременное применение Абитору® и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларнтромицину (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохром Р450 3А 4, сопровождалось повышением уровня аторвастатина в плазме. Одновременное применение Абитору® (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина - соединения, в основном метаболизируется цитохромом Р450 ЗА 4, не увеличивало концентрацию терфенадина в плазме. Итак, маловероятно, что аторвастатин будет значительно изменять фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА 4. Одновременное применение аторвастатина и терфенадина не вызывало существенных изменений фармакокинетики терфенадина.
Одновременное применение с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол, увеличивает AUC этих препаратов примерно на 30% и 20%. Этот эффект следует учитывать при выборе контрацептивов при применении аторвастатина. Не выявлено существенных эффектов взаимодействия "между этими препаратами. При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина не выявлено изменений фармакокинетики аторвастатина. Одновременное применение Абитору® и ингибиторов протеаз (например саквинару и ритона веру), которые подавляют действие цитохрома Р450 ЗА 4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме. Во время клинических исследований аторвастатин применялся одновременно с антигипертензивными средствами и естрогензаминнимы (например эстроген, эстрадиол) препаратами без существенных эффектов взаимодействия.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по С блистера в картонной коробке.
Условия отпуска. По рецепту.


Резерв лекарств 0 шт.