Абипим инструкция и описание

АБИПИМ
(ABIPIM)
состав
действующее вещество: cefepime;
1 флакон содержит цефепима 500.0 мг 1000.0 мг
(В виде cумиши цефепима гидрохлорида и L-аргинина).
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа.
b-лактамные антибиотики. Код АТС J01D A24.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит.
Инфекции мочевых путей (как осложненные, например пиелонефрит, так и без осложнений).
Инфекции кожи и мягких тканей.
Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей.
Гинекологические инфекции.
Септицемия.
Фебрильная нейтропения.
Бактериальный менингит.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков.
Способ применения и дозы.
Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г, что вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12:00. Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения.
Однако дозировка и путь введения следует варьировать в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного.
Инфекции мочевых путей, легкие и средней тяжести 500 мг 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00 .Другие инфекции, легкие и средней тяжести 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00
Тяжелые инфекции 2 г внутривенно каждые 12:00. Очень тяжелые и угрожающие жизни инфекции 2 г внутривенно каждые 8:00
Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций. 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 мин. По окончании вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с Цефепимом. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.
Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы цефепима с последующим введением метронидазола.
Дети от 1 до 2 месяцев. Только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00.
Дети от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей, имеющих массу тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), при неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (больным фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00). Обычная продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.Нарушение функции почек. Больным с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозу цефепима следует откорректировать. Начальная доза препарата должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек.
При гемодиализе за 3:00 выделяется из организма около 68% дозы препарата. По завершении каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную исходной. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно использовать в рекомендуемых дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 часов.
Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.
Введение препарата. Цефепим можно вводить внутривенно или внутримышечно в большую мышечную массу (например, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы - gluteus maximus).
Внутривенное введение. Внутривенно путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями.
При внутривенном введении цефепим растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, в 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице. Вводят внутривенно медленно в течение 3 - 5 мин или через систему для внутривенного введения.
М введение. Цефепим можно растворять в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида.
Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений.
Для идентификации микро организма возбудителя (возбудителей) и определения чувствительности к цефепима стоит сделать соответствующие тесты.
Побочные реакции.
Цефепим обычно хорошо переносится, побочные эффекты встречаются редко, с частотой 0,1 - 1%.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, повышение температуры, лихорадка, анафилактический шок.
Пищеварительный тракт: понос, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, колит (включая псевдомембранозный).
Сердечно-сосудистая система: боль в груди, вазодилатация, тахикардия.
Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка.
Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, судороги.
Другие: астения, повышенная потливость, вагинит, периферические отеки, боли в спине.
Гепатит и холестатическая желтуха встречаются очень редко. Энцефалопатия, миоклония и / или нарушения функции почек были отмечены у пациентов с почечной недостаточностью, получающих некорректные дозы цефепима.
Редко возможны отклонения показателей лабораторных анализов, такие как увеличение уровня аланин аминотрансфер азы (АЛТ), аспартатаминотрансфер азы (АСТ), щелочной фосфатазы, общего билирубина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового нового времени или частичного тромболастинового времени (ПТТ), положительный результат теста Кумбса без гемолиза, увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки, лейкопения и нейтропения имеют преходящий характер.
Местные реакции в месте внутривенного вливания (флебиты) и при введении встречаются редко.
Передозировки.
В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма; перитонеальный диализ малоэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Поэтому препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефепим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Поэтому в период кормления грудью препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Дети.
Безопасность и эффективность применения цефепима при лечении неосложненных и осложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки была установлена ??для возрастных групп от 1 месяца до 16 лет. Целесообразность применения цефепима в этих возрастных группах подтверждается результатами адекватных и хорошо контролируемых исследований
Особенности применения.
С осторожностью назначают цефепим больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. Не назначать, если в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.
При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учесть возможность возникновения этой патологии во время лечения. Легкие формы колита могут проходить после прекращения приема препарата умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.
Как и в случае с другими антибиотиками, применение препарата может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой. При развитии суперинфекции при лечении необходимо применение соответствующих мер.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Поскольку во время лечения могут возникать побочные реакции со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с Цефепимом, следует тщательно контролировать функцию почек из-за потенциальной нефротоксичность и вот токсичность амино гликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения с диуретиками фуросемид.
Чтобы избежать возможного лекарственного взаимодействия не следует одновременно применять цефепим с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае одновременного применения с указанными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цефепим - b-лактамных цефалоспориновий антибиотик IV поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспоринових антибиотиков III поколения, таких как цефтазидим. Цефепим высокостойкий к действию большинства b-лактамаз, быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Степень связывания цефепима с пенициллинсвязывающих белком РВР 3 значительно превышает сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренная родство цефепима по РВС 1а и 1в также приводит степень бактерциднои активности. Отношение МБК (минимальная бактерицидная концентрация) / МПК для цефепима составляет менее 2 для более чем 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинством b-лактамаз и низкой родство в отношении b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Цефепим активен в отношении таких микроорганизмов:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу), другие штаммы стафилококков (включая S. hominis, S. Saprophyticus), Streptococcus pyogenes (группы А) ; Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 0,3 мкг / мл), другие b-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis ( группа D), стрептококки группы Viridans. (Большинство штаммов энтерококков, например Enterecoccus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим)
грамотрицательные аэробы Pseudomonas spp. (Включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (Включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. оzaenae), Enterobacter spp. (Включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Proteus spp. (Включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (включая подсемейства Аnitratus, Иwoffi), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (Включая C. diversus, C. freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу), H. Parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. (Включая P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp .; Yersinia enterocolitica. Цефепим неактивный о многих штаммов Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia;
анаэробы: Bacteroides spp. (Включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp. Цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).Фармакокинетика. Цефепим полностью всасывается после введения.
Средние концентрации цефепима в плазме крови у взрослых здоровых пациентов после однократного внутривенного (в / в) и внутримышечного (в / м) введения.
Терапевтические концентрации цефепима достигаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре.
Период полувыведения цефепима из организма составляет около 2:00 и не зависит от дозы в пределах 250 мг - 2 г. При дозе до 2 г внутривенно с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.
Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпироли дину. Цефепим выделяется, главным образом, путем клубочковой фильтрации (общий клиренс цефепима составляет примерно 120 мл / мин, средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче обнаруживается примерно 80 - 85% дозы в виде постоянного цефепима, 1% N-метилпироли дину, около 6,8% оксид N-метилпироли дину и около 2,5% эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.
Больным старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения цефепима увеличивается, при этом наблюдается линейная зависимость между общим клиренсом препарате и клиренсом креатинина. Период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в гемодиализе, составляет 13 часов, а при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе - 19 часов. У больных с аномальной функцией почек дозу следует подбирать индивидуально.
Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.
Дети. Исследования фармакокинетики цефепима проводили среди детей в возрасте от 2-х месяцев до 11 лет после однократного введения или нескольких введений препарата каждые 8:00 (n = 29) и каждые 12:00 (n = 13). После однократной внутривенной инъекции общий клиренс из организма и объем распределения в стационарном состоянии в среднем 3,3 (1,0) мл / мин / кг и 0,3 (0,1) л / кг, соответственно. Выделение постоянного цефепима с мочой составляло 60,4 (30,4)% от введенной дозы, а средний почечный клиренс составлял 2,0 (1,1) мл / мин / кг. Возраст и пол пациентов (25 мальчиков и 17 девочек) существенно не влиял на общий клиренс из организма и объем распределения с учетом поправки на массу тела каждого. В случае введения дозы цефепима 50 мг / кг каждые 12:00 (n = 13) кумуляции препарата не отмечалось, в то время как максимальная концентрация в плазме, площадь под кривой и период полувыведения увеличивались примерно на 15% в стационарном состоянии при введении согласно схеме 50 мг / кг каждые 8:00. Экспозиция цефепима у детей после внутривенного введения дозы 50 мг / кг подобна экспозиции у взрослых после внутривенной дозы 2 г. После введения максимальная концентрация цефепима в плазме крови в равновесном состоянии составляла в среднем 68 мкг / мл в медиану 0, 75 часов. Через 8:00 после введения концентрация цефепима в плазме крови в среднем составляла 6 мкг / мл. Биодоступность цефепима после инъекции составляла в среднем 82%.
Из-за невозможности провести идентификацию возбудителя инфекции и определить его чувствительность к антибиотикам или из-за нехватки времени цефепим можно применять как эмпирическую терапию, поскольку он имеет широкий спектр антибактериального действия. У больных с риском смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителя можно начинать лечение Цефепимом в сочетании с анти анаэробным препаратом.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло-желтого цвета.
Несовместимость.
Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 500.0мг или 1000.0 мг во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.