Абактал инструкция и описание

АБАКТАЛ
состав
действующее вещество: pefloxacin;
5 мл раствора (1 ампула) содержат 400 мг пефлокса олово в форме метансульфонат (месилату) безводного;
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия цель бисульфит (Е 223), натрия эдетат, спирт бензиловый, вода для инъекций, натрия гидро карбонат.
Лекарственная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Пефлоксацин. Код АТС J01M A03.
Клинические характеристики.
Показания.
- Инфекции мочевыводящих путей (включая простатит)
- Инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита и цистофиброзу, госпитальная пневмония)
- Инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит);
- Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции;
- Тяжелые бактериальные инфекции пищеварительного тракта
- Сальмонеллез НЕ носительство;
- Инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамм отрицательными микроорганизмами)
- Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококком, устойчивым к стафилококкового пенициллина;
- Сепсис и эндокардит;
- Менингит (если возбудитель чувствителен к пефлокса олово)
- Гонорея
- Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии.
Абактал® эффективен при применении в виде монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками, а также при лечении и профилактике инфекций у больных с нарушениями иммунитета.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к пефлокса олово или к любым вспомогательных веществ. Тяжелые аллергические реакции на препараты группы хинолонов в анамнезе, эпилепсия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, почечная и печеночная недостаточность тяжелой степени, повреждения сухожилий, вызванных применением фторхинолонов в анамнезе. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Абактал® назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии, по 400 мг каждые 12:00. Содержимое 1 ампулы препарата (эквивалентно 400 мг пефлокса олово) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы.
Абактал® нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора.
Содержимое ампулы (эквивалентно 400 мг пефлокса олово) следует растворять в 250 мл 5% раствора глюкозы.
Для быстрого создания эффективной концентрации пефлокса олово в плазме крови в начале лечения можно ввести нагрузочную дозу, которая составляет 800 мг.
Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется вводить 400-800 мг пефлокса олово за
1:00 до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется врачом.
Специальные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется снижение дозы пефлокса олово - в первый день лечения назначают по 400 мг 2 раза в сутки (нагрузочная доза), в последующие дни - по 200 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
У больных с нарушением функции почек выведение пефлокса олово фактически не меняется, поскольку основной путь экскреции происходит через печеночный клиренс. Поэтому снижение дозы у таких больных не требуется.
Пефлоксацин не удаляется при гемодиализе, поэтому нет необходимости в дополнительном дозировке после окончания диализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью выведение пефлокса олово значительно замедляется. Рекомендуемая доза - 8 мг на 1 кг массы тела (1-часовая инфузия):
1 раз в сутки (желтуха)
каждые 36 часов (асцит)
каждые 48 часов (желтуха и асцит).
Побочные реакции.
Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/1000), очень редко (<1/10000).
Со стороны пищеварительного тракта: часто - потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота очень редко - псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны кожи: иногда - повышенная чувствительность к свету и УФ-облучения, кожные высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; очень редко - фотоонихолизис.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, редко - возбуждение, повышенная раздражительность, депрессия, бессонница, кошмары, нарушение зрительного восприятия; редко - галлюцинации, судороги, эпилептические припадки, психоз, тремор, дезориентация, спутанность сознания, внутренне черепная гипертензия, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия.
Гепатобилиарной системы: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и содержания билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны кроветворной системы: иногда - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, панцитопения, анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, артралгия, артропатия; очень редко - тендинит; в редких случаях может наблюдаться разрыв ахиллова сухожилия; возможно ухудшение течения миастении.
Другие: ангионевротический отек, бронхоспазм, тахикардия, кандидоз, флебит, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: неправильно положительная реакция может отмечаться при определении глюкозы в моче с применением сульфата меди поэтому пациентам, принимающим хинолоны, для определения содержания глюкозы следует использовать ферментативные тесты.
При повышенной чувствительности к препарату, психотических реакциях или при подозрении на развитие тендинита терапию следует немедленно прекратить.
Передозировки.
Симптомы: тошнота, возбуждение, психотические реакции, ажитация, рвота, в тяжелых случаях - потеря сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и сорбентов. Больной должен быть под контролем. Симптоматическая терапия.
Гемодиализ не является эффективным средством для выведения производных хинолона из организма.
Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение хинолонов в период беременности и кормления грудью противопоказано из-за возможного риска эрозии хрящевой ткани у плода или ребенка.
Дети. Из-за возможности развития артралгий детям назначать препарат не рекомендуется.
Особые меры безопасности. Во время лечения необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового облучения. При появлении первых проявлений реакции кожи лечение следует прекратить. Восстановить влияние прямого солнечного облучения можно не ранее чем через 6 суток после окончания лечения.
Во время лечения следует употреблять достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации организма. Рекомендуется также избегать повышенной физической нагрузки.
Во время лечения пефлоксацином употребление алкоголя запрещено.
Абактал® содержит спирт бензиловый.
Особенности применения. При первых симптомах или подозрении на тендинит следует прекратить терапию пефлоксацином и снизить нагрузку на пораженную конечность.
Лечение также необходимо прекратить в случае развития реакций гиперчувствительности, судом или тяжелых психотических реакций.
С осторожностью следует применять препарат больным порфирией и миастенией.
Следует особо осторожно (оценивая соотношение риск / польза) применять препарат у пациентов, страдающих атеросклерозом мозговых сосудов, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром неизвестной этиологии, а также имеют в анамнезе реакции повышенной чувствительности к фторхинолонам. Пациентам с печеночной недостаточностью терапия фторхинолонами противопоказана.
При применении фторхинолонов были сообщения о случаях удлинение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать препарат при наличии у пациентов не откорректированного дисбаланса электролитов, врожденного синдрома удлинения интервала QT, сердечных заболеваний (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном применении препаратов, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препаратов ИА и III класса, трициклических антидепрессантов, макролитов). Как и при применении всех других фторхинолонов буди сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, лечившихся пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. Таки пациентам необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пефлоксацин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, во время лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и нестероидных противовоспалительных средств из плазмы крови и повышают их концентрацию в сыворотке крови, поэтому их одновременное применение может повысить риск развития судорог.
Применение пефлокса олово вместе с нестероидными противовоспалительными средствами, теофиллином или кофеином могут снизить их печеночный метаболизм и повысить концентрации этих препаратов в сыворотке крови.
Хинолоны могут усилить действие пероральных антикоагулянтов.
С осторожностью следует применять пефлоксацин вместе с циклоспорином и изониазидом. Не рекомендуется применение пефлокса олово с кортикостероидами (особенно больным старше 60 лет, больным с ослабленной функцией почек и пациентам с дислипидемией) из-за возможных побочных реакциях (тендинит и редкие случаи разрыва ахиллова сухожилия).
Пефлоксацин может действовать синергически с беталактамы ними антибиотиками. Препарат может также применяться в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
Одновременное применение пефлокса олово рифампицин может вызвать синергическое действие против стафилококков, однако этот эффект требует лабораторного подтверждения. Рифампицин значительно повышает клиренс пефлокса олово в плазме крови, поэтому может понадобиться контроль уровня пефлокса олово в плазме крови при одновременном назначении этих лекарственных средств.
Аминогликозиды, пиперациллин, цефтазидим усиливают антибактериальную активность препарата (включая инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa).
При приеме одновременно с непрямыми антикоагулянтами Абактал® приводит к снижению протромбинового нового индекса.
При одновременном применении с тетрациклином и хлорамфениколом пефлоксацин действует как антагонист этих препаратов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают период полувыведения и уменьшают общий клиренс пефлокса олово, но не влияют на объем его распределения и почечный клиренс.
Следует с осторожностью назначать пефлоксацин при одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические препараты ИА и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиты). Как и при применении всех других фторхинолонов были сообщения о развитии гипогликемии у больных диабетом, лечившихся пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний), средства, содержащие железо или цинк и сурфактанты снижают всасывание хинолонов, поэтому их необходимо применять с 2-часовыми интервалами.
Для препарата характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.
При определении глюкозы в моче во время лечения следует применять ферментативные методы анализа, поскольку при применении в качестве реагента сульфата меди возможен ложный положительный результат.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Пефлоксацин - синтетический противомикробное средство, которое относится к группе фторхинолонов. Действует бактерицидно и обладает широким спектром антибактериального действия. Пефлоксацин подавляет репликацию ДНК, влияет на РНК и синтез белков бактерий.
Грамотрицательные бактерии чувствительны к препарату как в фазе деления, так и в фазе покоя, а грамположительные бактерии чувствительны только в фазе деления. Пефлоксацин активен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий. Проявляет активность в отношении микрорганизмив, устойчивых к действию других противомикробных средств. К пефлокса олово чувствительны Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Indole positive proteus, Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. Умеренно чувствительны: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis. К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, бледная трепонема, микобактерии туберкулеза.
Эффективен в отношении инфекций различной локализации, особенно мочеполовой системы.
Фармакокинетика.
Концентрации в плазме крови
При многократном введении 400 мг пефлокса олово 1 или 2 раза в сутки максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу после инфузии и составляют 5,8 мкг / мл, а уровень в сыворотке крови, хранящейся в следующей дозы, в среднем составляет 1,49 мкг / мл. после введения
10-й дозы эти показатели в среднем равны 9,55 мкг / мл и 4,22 мкг / мл соответственно.
Примерно 20-30% пефлоксацину связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 1,7 л / кг после однократной дозы 400 мг. После внутривенного введения пефлоксацин быстро распределяется по всем жидкостях и органах организма.
Метаболизм.
Пефлоксацин метаболизируется в печени. Идентифицированы два основных метаболита - N-диметил-пефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая схожа с активностью пефлокса олово. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлокса олово.
Вывод.
Выведение неизмененного пефлокса олово и его основных метаболитов почками составляет 59% от принятой дозы, при этом 60% выделяется с мочой и 40% - с калом. 20-30% пефлокса олово и его метаболитов выводятся с желчью. Период полувыведения составляет 10,5 часа после приема однократной дозы и повышается до 12,3 часа после многократного применения.
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлокса олово в сыворотке крови. Биологический период полувыведения не зависит от степени поражения почек.
У пациентов с поражением печени клиренс значительно снижен и поэтому период полувыведения удлиняется. Большее количество неизмененного пефлокса олово выводится с мочой.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого или желтого цвета практически без видимых частиц.
Несовместимость.
Абактал® несовместим с гепарином. Его нельзя разводить 0,9% раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 5 мл раствора в ампуле; по 10 ампул в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

Новости медицины:


Резерв лекарств 0 шт.